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口服降糖藥與胰島素的作用機理有何不同?

 zhdj718 2018-02-19

口服降糖藥主要分為以下六類,其作用機制各不相同,以下逸仙藥師對這六類口服降糖類的作用機理介紹如下:

1.、胰島素促泌劑

此類類藥物主要通過促進胰島素分泌而發(fā)揮降糖作用,根據(jù)化學結構不同又分為以下兩類:

磺脲類胰島素促泌劑如格列本脲、格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮,不同藥物的起效和維持時間各不相同。

非磺脲類胰島素促泌劑如瑞格列奈、那格列奈也被稱為餐時血糖調節(jié)藥,此類藥物起效快,作用時間短暫。

2、雙胍類

雙胍類的降糖機制主要通過抑制葡萄糖的吸收和生成,增加外周組織對葡萄糖的攝取利用、減少肝糖出輸出、改善胰島素抵抗而起到降糖作用。該類藥物如二甲雙胍不刺激胰島素分泌,很少引起低血糖,對正常人也無明顯降血糖作用。二甲雙胍除了能有效降糖以外,還可降低體重、血壓及血脂,具有心血管保護作用,顯著改善長期預后,是超重或肥胖糖尿病患者的首選。

3、α-葡萄糖苷酶抑制劑

α-葡萄糖苷酶抑制劑可通過影響碳水化合物的吸收發(fā)揮降糖作用。適合以碳水化合物為主食的中國患者,可與飲食、運動及其他降糖藥物聯(lián)合使用,尤適用于空腹血糖正常而餐后血糖明顯升高者。單用較少引起低血糖,但與磺脲類胰島素促泌劑合用可以增強后者的降糖作用。此類藥物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等。

4、噻唑烷二酮類

噻唑烷二酮類也被稱為胰島素增敏劑,該類藥如羅格列酮、吡格列酮不刺激胰島素分泌,通過增加外周骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性而發(fā)揮降糖作用。這類藥物適用2型糖尿病、糖耐量減低及有代謝綜合征,可與雙胍類、磺脲類藥物或胰島素合用可進一步改善血糖控制。

5、二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑

DPP-4抑制劑在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。此類藥物在增加內(nèi)源性GLP-1水平的同時改善胰島α和β細胞功能障礙,具有降糖療效確切、低血糖風險小、不增加體重、無胃腸道反應,安全性及耐受性高等優(yōu)點。此類藥物有西格列汀、維格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀等。

6、鈉葡萄糖協(xié)同轉運蛋白-2(SGLT)抑制劑

SGLT抑制劑(列凈類降糖藥)是一類相對較新的口服降糖藥,SLGT-2抑制劑是通過抑制腎臟葡萄糖重吸收從而促進葡萄糖從尿中排泄而發(fā)揮作用。研究表明SGLT-2抑制劑對降低血糖水平有良好作用,還能降低血壓并減輕體重。由于藥物的作用與胰島素分泌和胰島素作用無關,因此其另一個益處是低血糖的風險較低。然而也正是因為該作用機制,SLGT-2抑制劑的主要安全性問題之一是尿液中高水平葡萄糖導致生殖器感染風險增加。目前已在國外上市的這類藥物有卡格列凈,恩格列凈、達格列凈等,其中,達格列凈(安達唐)于2017年5月在我國上市,是中國首個SGLT2 抑制劑。

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