β-內(nèi)酰胺類系指化學結(jié)構(gòu)中具有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素，包括臨床最常用的青霉素與頭孢菌素，以及新發(fā)展的頭霉素類、硫霉素類、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類等其他非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素。

此類抗生素具有殺菌活性強、毒性低、適應癥廣及臨床療效好的優(yōu)點。

殺菌特點：

1、抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白，從而阻礙細胞壁粘肽合成，使細菌胞壁缺損，菌體膨脹裂解。

2、觸發(fā)細菌的自溶酶活性。

3、對細菌的選擇性殺菌作用，對宿主毒性小。

1、青霉素

抗菌作用：青霉素主要作用于革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體等。

代表藥物：芐星青霉素

2、半合成青霉素

• 耐酸青霉素
  

抗菌作用：抗菌譜與青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于嚴重感染。

代表藥物：苯氧乙青霉素

• 耐酶青霉素

抗菌作用：本類藥的抗菌譜及對耐藥性金葡菌的作用均基本相似，對甲型鏈球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，對耐藥金葡菌的效力以雙氯西林最強，隨后依次為氟氯西林、氯唑西林與苯唑西林，對革蘭陰性的腸道桿菌或腸球菌無明顯作用。

代表藥物：苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林

• 廣譜青霉素

抗菌作用：革蘭陽性及陰性菌都有殺菌作用，還耐酸可口服，但不耐酶。

代表藥物：氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林

• 抗綠膿桿菌廣譜青霉素

代表藥物：羧芐西林、磺芐西林、替卡西林、呋芐西林、阿洛西林、哌拉西林

抗菌作用：

1、抗菌譜廣，多數(shù)革蘭陽性菌對之敏感，但腸球菌常耐藥；多數(shù)革蘭陰性菌極敏感，除個別頭孢菌素外，綠膿桿菌及厭氧菌常耐藥。本類藥與青霉素類，氨基糖甙類抗生素之間有協(xié)同抗菌作用。

2、頭孢菌素類為殺菌藥，抗菌作用機制與青霉素類相似，也能與細胞壁上的不同的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合。

3、細菌對頭孢菌素類與青霉素類之間有部分交叉耐藥現(xiàn)象。

• 第一代頭孢菌素

代表藥物：頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢唑林等

• 第二代頭孢菌素

代表藥物：頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢克洛等

• 第三代頭孢菌素

代表藥物：頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢三嗪、頭孢哌酮、頭孢唑肟等

• 第四代頭孢菌素

代表藥物：頭孢吡肟、頭孢匹羅等

氨基糖苷類抗生素是由氨基糖與氨基環(huán)醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素。有來自鏈霉菌的鏈霉素等、來自小單孢菌的慶大霉素等天然氨基糖苷類，還有阿米卡星等半合成氨基糖苷類。

氨基糖苷類抗生素可起到殺菌作用，屬靜止期殺菌藥。

殺菌特點：

1、殺菌作用呈濃度依賴性。

2、僅對需氧菌有效，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌作用強。

3、具有明顯的抗生素后效應。

4、具有首次接觸效應。

5、在堿性環(huán)境中抗菌活性增強。

代表藥物：鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星

喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物，對革蘭陽性菌的作用較弱（某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用）。

按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同，喹諾酮類分為一、二、三、四代。

殺菌特點：只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。

代表藥物：萘啶酸、吡咯酸等（因療效不佳現(xiàn)已少用）

殺菌特點：在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。

代表藥物：吡哌酸、新惡酸、甲氧惡喹酸

殺菌特點：抗菌譜進一步擴大，對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。

代表藥物：諾氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星等

殺菌特點：對革蘭陽性菌抗菌活性增強，對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強，對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結(jié)核分枝桿菌的作用增強。

代表藥物：加替沙星、莫昔沙星等

對革蘭氏陽性菌及支原體抑制活性較高。

殺菌特點：

1、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素在臨床上可用于治療：軍團菌病；鏈球菌感染；衣原體、支原體感染；棒狀桿菌感染。

2、用于對青霉素過敏的葡萄球菌﹑鏈球菌或肺炎球菌感染患者。

3、可作為治療隱孢子蟲病及弓形體病的選用藥物。

4、可用于治療皮膚軟組織感染。

代表藥物：紅霉素、螺旋霉素、交沙霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等

此類抗生素與傳統(tǒng)抗生素相比，具有不同的作用靶位點及作用時間，故不會使病原菌產(chǎn)生抗藥性，故可作為消滅“超級病菌”的藥物。

代表藥物：萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧、多粘菌素B、粘菌素、桿菌肽等。

各藥物殺菌特點：

主要治療耐青霉素金葡菌引起的嚴重感染和對β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏者的嚴重感染及其他抗生素引起的偽膜性腸炎。

1、其抗菌作用與萬古霉素相似，對金葡菌的作用還優(yōu)于萬古霉素。

2、臨床適用于耐β-內(nèi)酰胺類抗生素的革蘭氏陽性菌感染及對青霉素過敏者。

3、還可以口服給藥治療偽膜性腸炎。

1、對多種革蘭氏陰性桿菌尤其是綠膿桿菌有強大的抗菌作用，它們能使細菌胞膜通透性增加，導致細菌死亡，由于毒性嚴重，現(xiàn)已少用，主要供局部用藥。

2、但當各種革蘭氏陰性桿菌感染時，若其他抗菌藥耐藥或療效不佳，仍可作為選用治療藥。

1、對革蘭氏陽性菌有強大的抗菌作用，對腦膜炎球菌、淋球菌等G-球菌、螺旋體、放線菌等亦具一定作用，它阻礙細胞壁的合成，對細菌細胞膜也有損傷作用。

2、臨床可用于耐青霉素金葡菌所致的各種感染，但因全身用藥腎毒性嚴重，故目前臨床僅限于局部使用。

殺菌特點：對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌及螺旋體、立克次體、衣原體、支原體及原蟲等均有抑制作用。

代表藥物：四環(huán)素、土霉素、金霉素、多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素

提醒：

1、四環(huán)素、土霉素和金霉素屬于天然品；多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素屬于人工半合成品，又稱新四環(huán)素類。

2、細菌對本類藥物耐藥性產(chǎn)生較慢，但一旦產(chǎn)生則常持久不變。

3、天然四環(huán)素之間有交叉耐藥性，但與半合成品之間交叉耐藥性則不明顯。

一種由委內(nèi)瑞拉鏈霉菌中分離提取的廣譜抗生素。

殺菌特點：

1、對許多需氧革蘭氏陽性細菌和革蘭氏陰性細菌、厭氧的擬桿菌、立克次氏體、衣原體及菌質(zhì)體都有抑制作用，尤其對沙門氏菌屬、流感桿菌和擬桿菌屬等有良好的抗菌能力。

2、由于氯霉素可引起嚴重的毒副作用，故臨床僅用于敏感傷寒菌株引起的傷寒感染、流感桿菌感染、重癥脆弱擬桿菌感染、腦膿腫、肺炎鏈球菌或腦膜炎球菌性腦膜炎同時對青霉素過敏的患者。

代表藥物：氯霉素、甲砜霉素及無味氯霉素等

提醒：

1、甲砜霉素與氯霉素是同一類抗生素，其抗菌譜與氯霉素相似。

2、甲砜霉素主要從腎臟排泄，尿中活性濃度較氯霉素高,故腎功能不良時需減小劑量。雖然也有血液系統(tǒng)毒性，但均為可逆性變化，不出現(xiàn)再生障礙性貧血。

磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥，用于臨床已近50年，具有抗菌譜廣、性質(zhì)穩(wěn)定、體內(nèi)分布廣、制造不需糧食作原料、產(chǎn)量大、品種多、價格低、使用簡便、供應充足等優(yōu)點。

殺菌特點：

1、磺胺類藥對許多革蘭氏陽性菌和一些革蘭氏陰性菌、諾卡氏菌屬、衣原體屬和某些原蟲（如瘧原蟲和阿米巴原蟲）均有抑制作用。

在陽性菌中高度敏感者有鏈球菌和肺炎球菌；中度敏感者有葡萄球菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌。

陰性菌中敏感者有腦膜炎球菌、大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、鼠疫桿菌。

2、對病毒、螺旋體、錐蟲無效。

3、對立克次氏體不但無效，反能促進其繁殖。

代表藥物：磺胺嘧啶、磺胺甲惡唑、磺胺甲氧嘧啶等

由地中海鏈絲菌產(chǎn)生的一類抗生素，它具有廣譜抗菌作用。

殺菌特點：

1、對結(jié)核桿菌、麻風桿菌、鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽性細菌，特別是耐藥性金黃色葡萄球菌的作用都很強。

2、對某些革蘭氏陰性菌也有效。

3、臨床多與其他抗結(jié)核病藥物合用治療各型結(jié)核病和治療耐藥金黃色葡萄球菌的嚴重感染。

4、還用于治療麻風病。

代表藥物：利福平、利福噴丁、利福定等