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今天小編講四類機制的抗腫瘤藥，不多 一、干擾核酸生物合成的藥物 （一）作用機制 化學結構與體內某些核酸或蛋白質代謝物相似，從而影響或拮抗代謝功能——腫瘤細胞死亡。 用于：急性白血病和惡性淋巴瘤；乳腺癌、胃腸道癌、絨毛膜上皮癌、骨肉瘤。 包括： （1）胸腺核苷合成酶抑制劑：氟尿嘧啶、卡培他濱。 （2）嘌呤核苷酸合成酶抑制劑：巰嘌呤、硫鳥嘌呤。 （3）核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲。 （4）二氫葉酸還原酶抑制劑：甲氨蝶呤、培美曲塞。 （5）DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷、吉西他濱。 1.氟尿嘧啶 ——消化道腫瘤、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌。 2.巰嘌呤 ——急性白血病及慢性粒細胞白血病急變期、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎。 3.甲氨蝶呤 乳腺癌、絨毛膜癌、惡性葡萄胎、急性白血病、惡性淋巴瘤、蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓瘤、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌、頭頸部癌、支氣管肺癌、軟組織肉瘤、骨肉瘤等。 （1）影響生殖功能。 （2）有腎功能異常時，大劑量療法時需要準備好解救藥：亞葉酸鈣。 4.阿糖胞苷 惡性淋巴瘤、急性白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。 （二）典型不良反應 急性毒性——惡心嘔吐腹瀉； 遲發(fā)毒性——骨髓抑制、口腔潰瘍、脫發(fā)（氟尿嘧啶）。 三、用藥監(jiān)護 （一）甲氨蝶昤 ——腎毒性、骨髓功能、心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化。 （二）氟尿嘧啶 ——監(jiān)測血象；與亞葉酸鈣、亞葉酸聯(lián)合應用，可增強療效。 二、干擾轉錄過程和阻止RNA合成的藥物 （一）作用機制 蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素——柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星 ——直接作用于DNA或嵌入DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉錄過程，阻止mRNA形成。 （二）典型不良反應 急性毒性——惡心嘔吐腹瀉； 遲發(fā)毒性——骨髓抑制、心臟毒性（尤其多柔比星）、胃炎、脫發(fā)。 心臟毒性的解毒劑——右雷佐生 三、抑制蛋白質合成與功能的藥物——長春堿類、紫杉烷類、高三尖杉酯堿 （一）作用機制 干擾微管蛋白裝配，干擾有絲分裂中紡錘體的形成，使細胞生長停滯于分裂中期。 1.長春堿類—長春堿、長春新堿、長春地辛和長春瑞濱。 用于：白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。 長春堿 霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈樣真菌病、晚期睪丸腫瘤、Kaposi肉瘤、組織細胞增生癥、絨癌、乳腺癌、卵巢癌、單核細胞白血病。 長春新堿——白血病、淋巴瘤、生殖細胞腫瘤、小細胞肺癌、尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多發(fā)性骨髓瘤。 2.紫杉烷類——紫杉醇和多西他賽。 （1）紫杉醇——從紫杉樹干和樹皮中提取。 紫杉醇——卵巢癌、乳腺癌、非小細胞肺癌、頭頸癌、食道癌、精原細胞瘤、淋巴瘤及與艾滋病相關性卡氏肉瘤（Kaposi肉瘤）。 （2）多西他賽——半合成藥。 水溶性好，毒性較小，抗腫瘤作用比紫杉醇高1倍。 ——乳腺癌、非小細胞肺癌。 3.高三尖杉酯堿——從我國三尖杉屬植物中分離。 機制——干擾核蛋白體功能，阻止蛋白質合成，對S期細胞更敏感。 ——急非淋、慢粒（白血?。⒐撬柙錾惓＞C合征、真性紅細胞增多癥。 4.門冬酰胺酶——降解門冬酰胺，使瘤細胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白質。 ——急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。 （二）典型不良反應 1.長春堿、長春新堿——骨髓抑制、消化道反應、神經毒性、血栓性靜脈炎、脫發(fā)； 2.紫杉醇——骨髓抑制、脫發(fā)、過敏反應； 3.高三尖杉脂堿——骨髓抑制、消化道反應、脫發(fā)、心臟毒性； 4.門冬酰胺酶——過敏反應、消化道反應。 四、調節(jié)體內激素平衡的藥物 解釋說明：這一大類主要講乳腺癌、前列癌等。一般來講雌激素越高，得乳腺癌的概率就越高，雌激素確實能讓自己的肌膚變白有水分。 （一）藥理作用 1.雌激素類——己烯雌酚和炔雌醇。 機制：對下丘腦-垂體-性腺軸的負反饋作用。 用于：絕經后乳腺癌。不良反應較多。 2.抗雌激素類 （1）雌激素受體拮抗劑——他莫昔芬和托瑞米芬。 機制——乳腺癌細胞胞漿內存在雌激素受體，他莫昔芬與雌激素競爭性結合雌激素受體，形成他莫昔芬-受體蛋白復合物——抑制雌激素依賴性蛋白質的結合，最終抑制乳腺癌細胞的增殖。 ①他莫昔芬——目前最常用（乳腺癌、卵巢癌和子宮內膜癌）。 ②托瑞米芬——不良反應較少。 （2）芳香氨酶抑制劑——來曲唑、阿那曲唑。 機制——抑制芳香化酶活性，阻斷雄烯二酮及睪酮經芳香化作用轉化成雌激素——抑制乳癌細胞生長。 不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經前乳腺癌患者。 3.孕激素類——甲羥孕酮及甲地孕酮。 適應證：乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌。 4.抗雄激素類——氟他胺。 用于：前列腺癌，機制——與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體。 （二）用藥監(jiān)護 強調：他莫昔芬 1.可促進排卵，有導致懷孕的可能，未絕經婦女不宜應用。若必須使用，應+抗促性腺激素類藥。 2.嚴格避孕，并不得使用雌激素類藥避孕。 3.發(fā)現(xiàn)子宮異常出血，應立即進行檢查。 |
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