大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素特點(diǎn)： 

1.抗菌譜窄，覆蓋需氧G+和G-菌、部分厭氧菌、不典型病原體；

2.不同品種間存在交叉耐藥性；

3.堿性環(huán)境中抗菌活性較強(qiáng)，故尿路感染時(shí)要堿化尿液；

4.血藥濃度低，但在組織中，比如在前列腺濃度相對(duì)較高；

5.藥物不易透過(guò)血腦屏障；

6.主要經(jīng)膽汁排泄，有肝腸循環(huán)；

7.毒性低微，主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)和肝功能損害；

8.口服給藥時(shí)不耐酸，常采用腸溶片或酯化衍生物；

9.細(xì)胞內(nèi)濃度大于細(xì)胞外濃度，有利于殺滅細(xì)胞內(nèi)繁殖的病原體

10、均具有大環(huán)內(nèi)酯的共同結(jié)構(gòu)，為無(wú)色堿性化合物；

11、毒性較低

大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗菌藥物根據(jù)結(jié)構(gòu)分為三類(lèi)：14元環(huán)的紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、地紅霉素；15元環(huán)的阿奇霉素；16元環(huán)的交沙霉素、螺旋霉素等

大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的臨床應(yīng)用：百日咳；白喉；有明確青霉素過(guò)敏史的鏈球菌感染患者；因不被胃酸水解而廣泛運(yùn)用于抗幽門(mén)螺桿菌治療的克拉霉素；性傳播性疾病，比如泌尿系統(tǒng)的支原體感染；肺炎鏈球菌引起的社區(qū)獲得性肺炎，現(xiàn)強(qiáng)調(diào)以阿奇霉素為代表的新大環(huán)內(nèi)脂類(lèi)的與β-內(nèi)酰胺類(lèi)的聯(lián)用，這是主要是基于大環(huán)內(nèi)脂類(lèi)可抑制肺炎鏈球菌（包括耐藥肺炎鏈球菌）毒力因子。

常用大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素

紅霉素

紅霉素（Erythromycin）曾廣泛用于治療多種感染?？诜?jīng)腸道吸收，但易被胃酸破壞，臨床一般采用其腸溶或酯化物制劑，包括琥乙紅霉素、依托紅霉素和乳糖酸紅霉素等。廣泛分布于各組織及體液中，不易透過(guò)血腦屏障，主要在肝臟代謝，血漿t1/2約為1.6h。

紅霉素是治療軍團(tuán)菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎和支原體肺炎的用藥。但對(duì)于副百日咳桿菌攜帶者若已發(fā)病，紅霉素雖能清除鼻咽部病原體，卻并不能治療該病。也常用于治療厭氧菌引起的口腔感染和肺炎支原體、肺炎衣原體、溶脲脲原體等非典型病原體所致的呼吸及泌尿生殖系統(tǒng)感染。紅霉素可在妊娠期間作為一線(xiàn)藥物治療泌尿生殖系統(tǒng)衣原體感染，也被用于四環(huán)素類(lèi)禁忌證如嬰兒期衣原體肺炎和新生兒眼炎。主要的不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)，少數(shù)患者可出現(xiàn)肝損害，個(gè)別患者可有過(guò)敏反應(yīng)、耳鳴等。

阿奇霉素

阿奇霉素(Azithromycin)對(duì)酸穩(wěn)定、胃腸道刺激少；體內(nèi)分布廣泛，血漿蛋白結(jié)合率低，組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的10~100倍，t1/2長(zhǎng)(68h)，每日給藥一次。阿奇霉素抗嗜肺軍團(tuán)菌、流感嗜血桿菌、支原體、衣原體活性高于紅霉素；對(duì)革蘭陰性菌具有更高的抗菌活性，對(duì)包柔螺旋體作用較紅霉素強(qiáng)，對(duì)肺炎支原體的作用為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)中最強(qiáng)者。不良反應(yīng)輕，發(fā)生率明顯較紅霉素低，輕、中度肝腎功能不良者可以應(yīng)用。

雜質(zhì)：

阿奇霉素 83905-01-5 描述：Azithromycin是一種抑制蛋白合成的抗生素，用于細(xì)菌感染的治療

阿奇霉素雜質(zhì) A 76801-85-9

阿奇霉素雜質(zhì) B 83905-01-5

阿奇霉素雜質(zhì) C 620169-47-3

阿奇霉素雜質(zhì) D 612069-26-8

阿奇霉素雜質(zhì) E 612069-27-9

阿奇霉素雜質(zhì) F 612069-28-0

阿奇霉素雜質(zhì) G 612069-31-5

阿奇霉素雜質(zhì) H 612069-30-4

阿奇霉素雜質(zhì) I 172617-84-4

阿奇霉素雜質(zhì) J 117693-41-1

阿奇霉素雜質(zhì) M 765927-71-7

阿奇霉素雜質(zhì) N 612069-25-7

阿奇霉素雜質(zhì) O 763924-54-5

琥乙紅霉素

琥乙紅霉素（ErythromycinEthylsuccinate）為紅霉素的琥珀酸乙酯，較紅霉素穩(wěn)定，口服后釋放出紅霉素。除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10~40倍，能透過(guò)胎盤(pán)屏障，也能進(jìn)入乳汁。抗菌譜與抗菌作用與紅霉素相仿，肝毒性發(fā)生較其他紅霉素制劑為多見(jiàn)，服藥數(shù)日或1~2周后患者可出現(xiàn)乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時(shí)可出現(xiàn)黃疸，停藥后可恢復(fù)。

羅紅霉素

羅紅霉素(Roxithromycin)口服吸收好，血藥濃度高，分布廣，在扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達(dá)有效治療濃度?？咕V與抗菌作用與紅霉素相仿，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較紅霉素略差，對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌的作用較紅霉素強(qiáng)。對(duì)肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng)。主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，但發(fā)生率明顯低于紅霉素。偶見(jiàn)皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常、外周血細(xì)胞下降等。

克拉霉素

克拉霉素(Clarithromycin)對(duì)酸穩(wěn)定?？诜?jīng)胃腸道迅速吸收，但首過(guò)消除明顯，生物利用度僅有55%。體內(nèi)分布廣泛，鼻黏膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高，t1/2長(zhǎng)(6h)?？死顾乜咕钚詾榇蟓h(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素中最強(qiáng)者，對(duì)金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌的PAE比紅霉素長(zhǎng)3倍，而且其代謝產(chǎn)物14-羥克拉霉素與克拉霉素具有協(xié)同抗菌活性。常見(jiàn)不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、頭痛、血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。也可發(fā)生變態(tài)反應(yīng)，偶見(jiàn)肝毒性、艱難梭菌引起的偽膜性腸炎。

雜質(zhì)：

克拉霉素 81103-11-9 描述：ycin (克拉霉素) 是大環(huán)內(nèi)脂類(lèi)抗生素，還是CYP3A4抑制劑 克拉霉素雜質(zhì) B 299409-85-1

克拉霉素雜質(zhì) E 81103-14-2

克拉霉素雜質(zhì) F 128940-83-0

克拉霉素雜質(zhì) I 118058-74-5

克拉霉素雜質(zhì) L 127253-05-8

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