間羥胺  

主要成份：重酒石酸間羥胺

1.化學名稱：

      (-)-α(1-氨乙基)-3-羥基苯甲醇重酒石酸鹽。輔料為：氯化鈉、焦亞硫酸鈉、注射用水。

2.化學結構式：

      分子式：C9H13NO2·C4H606

      分子量：317.29

3.性狀：

      本品為無色澄明液體。

4.適應癥：

      ①防治椎管內阻滯麻醉時發(fā)生的急性低血壓；
      ②由于出血、藥物過敏、手術并發(fā)癥及腦外傷或腦腫瘤合并休克而發(fā)生的低血壓，本品可用于輔助性對癥治療；
      ③也可用于心源性休克或敗血癥所致的低血壓。

5.規(guī)格：

      1ml：10mg間羥胺(相當于重酒石酸間羥胺19mg)。

6.用法用量：

1.成人用量：

     ①肌肉或皮下注射：2～10mg/次(以間羥胺計)，由于最大效應不是立即顯現(xiàn)，在重復用藥前對初始量效應至少應觀察10分鐘；
     ②靜脈注射，初量0.5～5mg，繼而靜滴，用于重癥休克；

      ③靜脈滴注，將間羥胺15～100mg加入5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液500ml中滴注，調節(jié)滴速以維持合適的血壓。

成人極量一次100mg(每分鐘0.3～0.4mg)。

2.小兒用量：
      ①肌肉或皮下注射：按0.1mg/kg，用于嚴重休克；
      ②靜脈滴注0.4mg/kg或按體表面積12mg/m2，用氯化鈉注射液稀釋至每25ml中含間羥胺1mg的溶液，滴速以維持合適的血壓水平為度。配制后應于24小時內用完，滴注液中不得加入其他難溶于酸性溶液配伍禁忌的藥物。

7.不良反應：

      ①心律失常，發(fā)生率隨用量及病人的敏感性而異；
      ②升壓反應過快過猛可致急性肺水腫、心律失常、心跳停頓；
      ③過量的表現(xiàn)為抽搐、嚴重高血壓、嚴重心律失常，此時應立即停藥觀察，血壓過高者可用5～10mg酚妥拉明靜脈注射，必要時可重復；
      ④靜脈注射時藥液外溢，可引起局部血管嚴重收縮，導致組織壞死糜爛或紅腫硬結形成膿腫；
     ⑤長期使用驟然停藥時可能發(fā)生低血壓。

8.禁忌：

     未進行該項試驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。

9.注意事項：

      ①甲狀腺功能亢進、高血壓、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和瘧疾病史者慎用。
      ②血容量不足者應先糾正后再用本品。       ③本品有蓄積作用，如用藥后血壓上升不明顯，須觀察10分鐘以上再決定是否增加劑量，以免貿然增量致使血壓上升過高。

      ④給藥時應選用較粗大靜脈注射，并避免藥液外溢。
      ⑤短期內連續(xù)使用，出現(xiàn)快速耐受性，作用會逐漸減弱。

10.孕婦及哺乳期婦女用藥：

       未進行該項試驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。

11.兒童用藥：

       未進行該項試驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。

12.老年用藥：

       未進行該項試驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。

13.藥物相互作用：

       ①與環(huán)丙烷、氟烷或其他鹵化羥類麻醉藥合用，易致心律失常。
       ②與單胺氧化酶抑制劑(分為二類：一類為肼類單胺氧化酶抑制劑，以苯乙肼為代表藥物；另一類為非肼類 MAOI，以超環(huán)苯丙胺為代表藥物。)并用，使升壓作用增強，引起嚴重高血壓。
      ③與洋地黃或其他擬腎上腺素藥并用，可致異位心律。
      ④不宜與堿性藥物共同滴注，因可引起本品分解。

14.藥物過量：

       藥物過量，血壓過高者可靜注酚妥拉明5～10mg。

15.藥理毒理：

       本品主要作用于α受體，直接興奮α受體，較去甲腎上腺素作用為弱但較持久，對心血管的作用與去甲腎上腺素相似。能收縮血管，持續(xù)地升高收縮壓和舒張壓，也可增強心肌收縮力，正常人心輸出量變化不大，但能使休克患者的心輸出量增加。對心率的興奮不很顯著，很少引起心律失常，無中樞神經興奮作用。由于其升壓作用可靠，維持時間較長，較少引起心悸或尿量減少等反應。連續(xù)給藥時，因本品間接在腎上腺素神經囊泡中取代遞質，可使遞質減少，內在效應減弱，故不能突然停藥，以免發(fā)生低血壓反跳。

16.藥代動力學：

       本品的人體藥代動力學參數尚缺乏研究。肌注10分鐘或皮下注射5～20分鐘后血壓升高，持續(xù)約1小時；靜注1～2分鐘起效，持續(xù)約20分鐘。不被單胺氧化酶破壞，作用較久。主要在肝內代謝，代謝物多經膽汁和尿排出。

麻黃堿

作用與用途：

      麻黃堿為擬腎上腺素藥，能興奮交感神經，藥效較腎上腺素持久，口服有效。它能松弛支氣管平滑肌、收縮血管，有顯著的中樞興奮作用。臨床主要用于治療習慣性支氣管哮喘和預防哮喘發(fā)作，對嚴重支氣管哮喘病人效果則不及腎上腺素。為增強療效或減輕副作用，可與氨茶堿或苯海拉明、巴比妥類藥物合用。用于鼻粘膜充血和鼻塞時，該品效果較腎上腺素為好，作用快而持久。 

藥物信息

【藥物類別】：神經系統(tǒng)用藥

【所屬類別】：擬腎上腺素藥

【藥物名稱】：麻黃堿

【藥理作用】

      該品可直接激動腎上腺素受體，也可通過促進腎上腺素能神經末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體，對α和β受體均有激動作用。一般藥理作用與腎上腺素相似。與腎上腺素比較，麻黃堿的特點是性質穩(wěn)定，口服有效，作用弱而持久，中樞興奮作用較顯著。具有松弛支氣管平滑肌、興奮心臟、收縮血管、升高血壓等作用。較大劑量能興奮大腦皮層和皮層下中樞，引起精神興奮、失眠、不安和肌肉震顫等癥狀。對血管運動中樞和呼吸中樞也略有興奮作用。該品興奮心臟，使心肌收縮力加強，心率加快，心排出量增加，但較腎上腺素弱。在整體情況下，由于血壓升高，反射地興奮迷走神經，抵消了它的直接加速心率作用，故心率變化不大。過大劑量可產生心臟抑制。該品對皮膚、黏膜和內臟血管呈收縮作用，比腎上腺素弱而持久。該品升壓作用緩慢而持久，可維持數小時，收縮壓升高比舒張壓顯著，脈壓增加。該品松弛支氣管平滑肌的作用比。腎上腺素弱而持久。也具抑制胃腸道平滑肌，擴瞳和升高血糖作用。此外尚具有松弛膀胱壁和逼尿肌，以及收縮其括約肌的作用?？稍鰪娭匕Y肌無力患者的骨骼肌張力。該品在短期內反復應用，作用可逐漸減弱，停藥后作用可恢復。

【藥動學】

      該品口服易吸收而完全，可透過血腦屏障，也可分泌于乳汁中。由于該品能透過血腦屏障，故其中樞作用較腎上腺素強，較苯丙胺弱。

【適應癥】

      ⑴肌內注射或皮下注射作為脊椎麻醉和硬脊膜外麻醉的輔助用藥以預防低血壓。

      ⑵包括以上兩種麻醉所用局部麻醉藥在內的局部麻醉藥中毒已出現(xiàn)低血壓時，可用該品10～30mg 靜脈注射。

      ⑶鼻炎時鼻竇癥狀可用該品0.5%滴鼻以消除鼻黏膜充血和腫脹。

       ⑷用于防治輕度支氣管哮喘，也常與止咳化痰藥配成復方用于痙攣性咳嗽。

       ⑸緩解蕁麻疹和血管神經性水腫等過敏反應的皮膚黏膜癥狀。

       ⑹滴眼可擴瞳，對調節(jié)的影響不大，不增加眼壓。

       ⑺嚴重腎病水腫病人口服該品，可迅速消除水腫。

【用法用量】

      常用量：口服，每次15～30mg，每日45～60mg。極量：口服、皮下或肌內注射，每次60mg，每日150mg。解除鼻黏膜充血、水腫，以0.5%～1%溶液滴鼻。蛛網膜下腔麻醉或硬膜外麻醉時維持血壓麻醉前皮下或肌注20～50mg。慢性低血壓癥，每次口服20～50mg，每日2次或3次。

【不良反應】

     大量長期使用可引起震顫、焦慮、失眠、心悸、頭痛、出汗、發(fā)熱感、血壓升高等副作用。

【注意事項】

      為避免失眠，不要在晚飯后服用該品。若晚間服用，常加服鎮(zhèn)靜催眠藥如苯巴比妥。該品連續(xù)滴鼻治療過久，可產生反彈性鼻黏膜充血。短期反復使用可致快速耐受現(xiàn)象，作用減弱，停藥數小時可恢復。前列腺肥大病人服用該品可增加排尿困難。由于該品可從乳汁分泌，授乳婦女避免服用。該品禁用于高血壓、冠心病、動脈硬化、心絞痛和甲狀腺功能亢進患者。該品忌與帕吉林等單胺氧化酶抑制劑合用，以免引起血壓過高。

【療效評價】

      臨床上有鮮明的作用特點：

     ⒈作用較弱，持續(xù)時間較長且穩(wěn)定，可口服。

      ⒉中樞興奮作用較顯著。

      ⒊收縮血管、興奮心臟、升高血壓和松弛支氣管平滑肌作用都較腎上腺素弱而持久，對代謝的影響很微弱。

      ⒋連續(xù)使用可發(fā)生快速耐受性。