| 靜脈滴注氨基酸的轉(zhuǎn)歸有二：（1）合成蛋白質(zhì)。（2）分解提供熱能。氨基酸能否充分利用于蛋白質(zhì)合成，取決于合理的熱卡/氮比值。在補(bǔ)充氨基酸時，不僅可以減少體內(nèi)蛋白質(zhì)的分解，且能促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成。為達(dá)到正常的氮平衡，應(yīng)使熱卡/氮比值達(dá)到120～200cal/g，或按每克氨基酸加入5～6g非蛋白質(zhì)熱源的比例輸入（葡萄糖、脂肪），借以提高氨基酸的利用率。 |
| 鏈霉素與青霉素或氨芐西林聯(lián)合治療草綠色鏈球菌或腸球菌所致的心內(nèi)膜炎。 |
| 氨基糖苷類藥與β-內(nèi)酰胺類混合時可致相互滅活，故聯(lián)合用藥時應(yīng)在不同部位給藥，兩類藥不能混入同一容器內(nèi)。過敏性休克的發(fā)生率與藥物是否聯(lián)用或者藥物使用劑量大小無關(guān)。 |
| 鏈霉素成人常用量一次0.5g，每隔12h給予1次，與其他抗菌藥物合用用于細(xì)菌性（草綠鏈球菌）心內(nèi)膜炎，每隔12h給予1g，與青霉素合用，連續(xù)1周，繼以每12h給予0.5g，連續(xù)1周；60歲以上的患者應(yīng)減為每12h給予0.5g，連續(xù)2周。 |
| 靶向抗腫瘤藥包括酪氨酸激酶抑制劑和單克隆抗體。酪氨酸激酶抑制劑包括吉非替尼、厄洛替尼等。單克隆抗體包括利妥昔單抗、曲妥珠單抗、西妥昔單抗等。 |
| 本題考查避孕藥的分類。復(fù)方左炔諾孕酮片屬于短效口服避孕藥；壬苯醇醚栓屬于外用避孕藥；雌二醇屬于雌激素；甲羥孕酮屬于孕激素；司坦唑醇屬于蛋白同化激素。 |
| 雌激素和孕激素組成的復(fù)方制劑以抑制排卵為主，小劑量孕激素以阻礙受精為主，大劑量孕激素以抗著床為主。 |
| 本題考查藥物的分類，重點(diǎn)掌握。炔雌醇——雌激素類藥物；甲睪酮——雄激素類藥物；司坦唑醇——蛋白同化激素；甲地孕酮——孕激素；地塞米松——糖皮質(zhì)激素。 |
| 卵泡分泌的雌激素主要是雌二醇。從孕婦尿中提出的雌酮和雌三醇等，多為雌二醇的代謝產(chǎn)物。 |
| 兩種促凝血藥合用，有血栓形成的可能。酚磺乙胺可與其他止血藥（氨甲苯酸、維生素K1等）合用，增加止血效果，但不可與氨基己酸混合注射，以防引起中毒。 |
| 本題考查促凝血藥的分類，重點(diǎn)掌握?？ò涂私j(luò)——影響血管通透性藥。氨甲環(huán)酸——抗纖維蛋白溶解藥；維生素K1——促凝血因子合成藥。 |
| 促凝血藥分為：促凝血因子合成藥、促凝血因子活性藥、抗纖維蛋白溶解藥、影響血管通透性藥、蛇毒血凝酶、魚精蛋白。 |
| 除莫沙必利外，促胃腸動力藥如多潘立酮、甲氧氯普胺、伊托必利可刺激垂體泌乳素的過度分泌，從而引起女性泌乳、卵巢功能紊亂、排卵減少、乳房腫脹、生殖器萎縮、陰毛減少、多食、肥胖，甚至閉經(jīng)；男性可致乳房發(fā)育、性欲減退、陰莖勃起功能障礙，停藥后即可恢復(fù)正常。維生素B6可抑制泌乳素分泌，減輕本品泌乳反應(yīng)。 |
| 甲氧氯普胺能阻斷中樞性和外周性的D2受體，產(chǎn)生強(qiáng)大的止吐作用。 |
| 多潘立酮阻斷外周D2多巴胺受體，促進(jìn)胃腸蠕動和排空，發(fā)揮止吐作用。 |
| 抗動力藥可以緩解急性腹瀉癥狀。代表藥物：洛哌丁胺、地芬諾酯等。促胃腸動力藥可以改善功能性消化不良等癥狀，包括甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利等。肝膽疾病輔助用藥可以保護(hù)肝細(xì)胞結(jié)構(gòu)和功能，改善受損害肝細(xì)胞代謝功能等。包括葡醛內(nèi)酯、甘草酸二銨、多烯磷脂酰膽堿等。 |
| 由于其鉍劑的不溶性和局部作用的特點(diǎn)，服藥期間口中可能帶有氨味，并可使舌、大便變黑，牙齒短暫變色，停藥后能自行消失。 |
| 長期或高劑量使用PPI可引起患者尤其是老年患者髖骨、腕骨、脊椎骨骨折。連續(xù)使用3個月以上可導(dǎo)致低鎂血癥。在停止使用PPI后，血鎂水平恢復(fù)正常的中位時間為1周。 |
| H2受體阻斷劑，常見頭暈、嗜睡。少見定向力障礙、意識混亂、男性乳房腫脹、精神異常；偶見血漿泌乳素升高、男性乳房女性化、女性泌乳、陰莖勃起功能障礙、精子數(shù)量減少。長期用藥可引起胃內(nèi)細(xì)菌繁殖，誘發(fā)感染。突然停用可能引起慢性消化性潰瘍、穿孔，系胃酸分泌反跳性增加引起。 |
| 阿托品可導(dǎo)致抗膽堿能效應(yīng)包括口干、口鼻咽喉干燥、便秘、出汗減少、瞳孔散大、視物模糊、眼瞼炎、眼壓升高、排尿困難、心悸、皮膚潮紅、排尿困難、胃腸動力低下、胃食管反流等。 |
| 促胃腸動力藥可致錐體外系反應(yīng)、尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常、心電圖Q-T間期延長、泌乳、乳房腫痛、月經(jīng)失調(diào)。老年人、兒童長期使用促胃腸動力藥更易出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)。 |
| 阿片類鎮(zhèn)痛藥與抗膽堿藥尤其是阿托品合用，不僅加重便秘，還可增加麻痹性腸梗阻和尿潴留危險。 |
| 硫酸鎂與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用可增強(qiáng)中樞抑制，增加呼吸抑制和低血壓風(fēng)險。 |
| 對皮脂腺分泌過多所致的尋常型痤瘡，首選2.5%～10%過氧苯甲酰凝膠涂敷患部，一日1～2次。 |
| 異維A酸是維A酸的光學(xué)異構(gòu)體。具有縮小皮脂腺，抑制皮脂腺活性，減少皮脂分泌，以及減輕上皮細(xì)胞分化和減少毛囊中痤瘡丙酸桿菌的作用。服后皮膚尤其是頭面部的油脂分泌會明顯減少。對嚴(yán)重的結(jié)節(jié)狀痤瘡有高效。 |
| 過氧苯甲酰為強(qiáng)氧化劑，遇有機(jī)物分解出新生態(tài)氧而發(fā)揮殺菌除臭作用，可殺滅痤瘡丙酸桿菌。 |
| 大環(huán)內(nèi)酯類如紅霉素，屬于時間依賴型抗菌藥物，給藥原則一般應(yīng)按每日分次給藥，使T＞MIC%達(dá)到40%以上，從而達(dá)到滿意的抗菌效果。克拉霉素、阿奇霉素等屬于濃度依賴型抗菌藥物，其用藥目標(biāo)是使血漿峰濃度/最小抑菌濃度≥10～12.5或AUC/MIC≥125，盡量減少給藥次數(shù)，達(dá)到滿意殺菌效果的同時降低不良反應(yīng)。頭孢他啶屬于頭孢類，時間依賴型抗菌藥物，不是大環(huán)內(nèi)酯類。紅霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類，時間依賴型抗菌藥物。多西環(huán)素屬于四環(huán)素類，濃度依賴型抗菌藥物，不屬于大環(huán)內(nèi)酯類。 |
| 萬古霉素和去甲萬古霉素快速滴注時可出現(xiàn)血壓降低，甚至心跳驟停，以及喘鳴、呼吸困難、上部軀體發(fā)紅（紅頸綜合征）、胸背部肌肉痙攣等。 |
| 萬古霉素臨床主要用于耐藥金黃色葡萄球菌或?qū)Ζ?內(nèi)酰胺類抗菌藥物過敏的嚴(yán)重感染，如葡萄球菌所致的敗血癥、心內(nèi)膜炎、骨髓炎、肺部感染等，以及腸球菌或草綠色鏈球菌所致的心內(nèi)膜炎，口服也可應(yīng)用于由難辨梭狀芽孢桿菌及其毒素引起的假膜性腸炎。 |
| 昂丹司瓊為首個上市的高選擇性5-HT3受體阻斷劑，通過拮抗外周和中樞神經(jīng)元的5-HT3受體發(fā)揮止吐作用，其選擇性高，無錐體外系反應(yīng)。 |
| 對輕度惡心與嘔吐反應(yīng)可口服多潘立酮、甲氧氯普胺進(jìn)行處理，如效果不佳，可合并應(yīng)用地塞米松或勞拉西泮作為補(bǔ)充。 |
| 對嚴(yán)重嘔吐或處理效果不佳者，可給予5-HT3受體阻斷劑，包括昂丹司瓊、格雷司瓊、雷莫司瓊和托烷司瓊。 |
| 對化療后的急性或延遲性惡心與嘔吐發(fā)作者，也可給予神經(jīng)激肽受體拮抗劑阿瑞吡坦，提高對惡心和嘔吐的控制。為預(yù)防遲發(fā)癥狀，可口服地塞米松，可以單獨(dú)使用，也可與甲氧氯普胺、苯海拉明聯(lián)合應(yīng)用。 |
| 阿瑞吡坦通過與NK-1受體結(jié)合來阻滯P物質(zhì)的作用，是目前唯一應(yīng)用于臨床的NK-1受體阻斷劑。 |
| 重度致吐性化療藥所引起惡心嘔吐的治療，每天化療前，聯(lián)合應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑、口服地塞米松12mg和阿瑞吡坦125mg，化療后從第2日到第4日，口服地塞米松一次4mg；一日2次，以及第2日到第3日口服阿瑞吡坦80mg。 |
| 中度致吐性化療藥所引起惡心嘔吐的治療，每天化療前，聯(lián)合應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑和口服地塞米松12mg，化療后，從第2日到第3日口服地塞米松或應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑。 |
| 低度致吐性化療藥所引起惡心與嘔吐的治療，每日化療前，應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑或地塞米松口服，化療后不需應(yīng)用。 |
| 微弱致吐性化療藥所引起惡心與嘔吐可不需治療，必須時每天于化療前，應(yīng)用5-HT3受體阻斷劑，化療后不需應(yīng)用。 |
| 氟喹諾酮類藥可引起血糖紊亂，尤其正在使用胰島素和胰島素類似物或降糖藥治療者更易引起嚴(yán)重的低血糖反應(yīng)，由于較為少見，在臨床上未能引起足夠重視。包括加替沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、帕珠沙星、環(huán)丙沙星、莫西沙星和依諾沙星。對有報道可引起高滲性非酮癥昏迷和死亡的環(huán)丙沙星應(yīng)引起警惕。 |
| 四環(huán)素類可與鈣離子形成的螯合物在體內(nèi)呈黃色，沉積于牙齒和骨中，造成牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。 |
| 左氧氟沙星、環(huán)丙沙星、莫西沙星、加替沙星可致血糖紊亂，尤其是加替沙星可致嚴(yán)重的、致死性、雙相性血糖紊亂——低血糖或高血糖，既可促進(jìn)胰島素的釋放，并通過阻斷胰島細(xì)胞ATP敏感的鉀離子通道使血糖水平下降；又可使胰島細(xì)胞空泡化，導(dǎo)致胰島素水平降低。出現(xiàn)高血糖。 |
| 硝基咪唑類藥物少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、面部潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細(xì)胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。 |
| 抗炎類藥通過各種機(jī)制發(fā)揮抗炎作用，有類似激素的作用。代表藥物主要為甘草甜素制劑，如復(fù)方甘草甜素、甘草酸二胺、異甘草酸鎂。 |
| 復(fù)方甘草酸苷可加重低鉀血癥和高血壓，故醛固酮增多癥、肌病、低鉀血癥患者禁用。亦禁用于血氨升高傾向的末期肝硬化患者。 |
| 葡醛內(nèi)酯在體內(nèi)可與含有羥基或羧基的毒物結(jié)合，形成低毒或無毒結(jié)合物，由尿排出體外，保護(hù)肝臟和解毒，用于急慢性肝炎的輔助治療。 |
| 蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素有柔紅霉素（DNR）、多柔比星（ADM）、表柔比星（EPI）、吡柔比星（THP）等都是臨床上有效的蒽環(huán)類化合物。這些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌DNA，干擾DNA的模板功能，從而干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA的形成。 |
| 柔紅霉素的典型不良反應(yīng)表現(xiàn)為骨髓抑制、心臟毒性、胃炎、脫發(fā)等。 |
| 甲氧芐啶是強(qiáng)大的細(xì)菌二氫葉酸還原酶抑制劑，抗菌譜與磺胺甲噁唑相似，抗菌作用比磺胺甲噁唑強(qiáng)20～100倍。 |
| 復(fù)方新諾明是甲氧芐啶(TMP)和磺胺甲噁唑的復(fù)方制劑，其抗菌作用比兩藥單獨(dú)等量應(yīng)用時強(qiáng)數(shù)十倍。 |
| 磺胺嘧啶為防治流行性腦膜炎的首選藥。 |
| 磺胺類藥物的抗菌譜和抗菌活性基本相同，主要差別在于它們的藥動學(xué)性質(zhì)不同，根據(jù)t1/2可分為3個類型：①短效磺胺類，如磺胺異噁唑和磺胺二甲嘧啶；②中效磺胺類，如磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑；③長效磺胺類，如磺胺多辛。 |
| 甲氧芐啶不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類藥同時應(yīng)用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥（甲氨蝶呤、培美曲塞）治療的療程之間應(yīng)用本品。因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。 |
| 局部應(yīng)用磺胺藥：主要有用于腸道手術(shù)前預(yù)防感染的柳氮磺吡啶、用于大面積燒傷的磺胺米隆和磺胺嘧啶銀以及用于眼科的磺胺醋酰。 |
| 磺胺嘧啶是中效磺胺類藥物，口服易吸收，排泄較慢，因血漿蛋白結(jié)合率低，易通過血-腦屏障，腦脊液中濃度高，故為治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥之一，也是治療全身感染的常用藥物。 |
| 甲狀腺功能不足可引起呆小病，補(bǔ)充甲狀腺激素可改善癥狀。丙硫氧嘧啶用于術(shù)前準(zhǔn)備，為減少麻醉和術(shù)后并發(fā)癥，防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺危象，術(shù)前應(yīng)先服用本品使甲狀腺功能恢復(fù)到正常或接近正常，然后術(shù)前2周左右加服碘劑。 |
| 鹽酸麻黃堿通過激動α腎上腺素受體引起血管收縮，從而減少鼻腔黏膜容積。其血管收縮作用比較持久而緩和，對鼻黏膜上皮纖毛活動影響少，改善鼻腔通氣，促進(jìn)鼻竇引流，并可減輕局部炎癥。 |
| 減鼻充血藥是α受體激動劑，可對鼻甲中的容量血管產(chǎn)生收縮作用，通過減少鼻黏膜中的血流而緩解鼻塞癥狀。代表藥物：麻黃堿、羥甲唑啉等。 |
| 麻黃堿，高血壓、糖尿病、鼻腔干燥者、閉角型青光眼者、運(yùn)動員等慎用。故答案選B。 |
| 多種不同作用機(jī)制的藥物可以降低眼壓。眼部滴用的β受體阻斷劑或前列腺素類似物通常是首選藥。在一些病例中，有必要聯(lián)合應(yīng)用這些藥物，或者需要加用其他藥物，如縮瞳藥、交感神經(jīng)興奮劑及碳酸酐酶抑制劑等，以便控制眼壓。 |
| 對乙酰氨基酚用于中、重度發(fā)熱，緩解輕、中度疼痛，為輕、中度骨關(guān)節(jié)炎首選藥。 |
| 選擇性COX-2抑制劑，代表藥塞來昔布、依托考昔、尼美舒利。 |
| 阿司匹林為非選擇性環(huán)氧酶抑制劑。 |
| 昔布類藥有類磺胺藥結(jié)構(gòu)，易致藥熱、藥疹、瘀斑、猩紅熱樣疹、蕁麻疹或巨皰型皮炎或產(chǎn)生剝脫性皮炎而致死，對磺胺藥有過敏史者宜慎用。 |
| 水楊酸類：阿司匹林、貝諾酯。貝諾酯服后在胃腸道不被水解，以原形藥物吸收，吸收后快速代謝成水楊酸和對乙酰氨基酚，主要以水楊酸及對乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄，極少量從糞便排泄。 |
| 抗流感病毒藥包括金剛烷胺、金剛乙胺、扎那米韋、奧司他韋等。 |
| 廣譜抗病毒藥主要包括嘌呤或嘧啶核苷類似藥與生物制劑兩類。前者的代表為利巴韋林，后者包括干擾素、胸腺肽α1及轉(zhuǎn)移因子。 |
| 抗HIV藥（齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、奈韋拉平、沙奎那韋、利托那韋等）。 |
| 阿昔洛韋用于：（1）單純皰疹病毒感染：免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性黏膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防。（2）治療單純皰疹性腦炎。（3）治療獲得性免疫缺陷者的嚴(yán)重帶狀皰疹或免疫功能正常者的彌散型帶狀皰疹。（4）免疫缺陷者的水痘。（5）急性視網(wǎng)膜壞死。 |
| 抗HIV藥（齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、奈韋拉平、沙奎那韋、利托那韋）。 |
| 抗皰疹病毒藥（阿昔洛韋、噴昔洛韋、更昔洛韋等）。 |
| 目前臨床常用的抗病毒藥主要有：（1）廣譜抗病毒藥（利巴韋林、干擾素）。（2）抗流感病毒藥（奧司他韋等）。（3）抗皰疹病毒藥（阿昔洛韋、噴昔洛韋、更昔洛韋等、阿糖腺苷、碘苷、膦甲酸鈉等）。（4）抗乙型肝炎病毒藥（拉米夫定、阿德福韋、恩替卡韋等）。（5）抗HIV藥（齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、奈韋拉平、沙奎那韋、利托那韋等）。 |
| 甲苯咪唑和阿苯達(dá)唑是治療蛔蟲病、蟯蟲病、鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。 |
| 本題重點(diǎn)考查藥物的禁忌癥。對丙戊酸鈉過敏者及有明顯肝臟功能損害患者禁用丙戊酸鈉。故答案選D。 |
| 苯妥英鈉的不良反應(yīng)與血漿藥物濃度密切相關(guān)，血漿濃度超過20μg/ml時出現(xiàn)眼球震顫，超過30μg/ml時出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)，超過40μg/ml會出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，如嗜睡、昏迷。 |
| 滴注硝普鈉宜監(jiān)測血壓和血硫氰酸鹽水平。（1）硝普鈉溶液須臨用前配制并于12h內(nèi)用畢；溶液遇光易變質(zhì)，滴注瓶應(yīng)用黑紙遮住。（2）大量輸注硝普鈉期間，血中氰化物水平可能增高，內(nèi)源性硫代硫酸鹽不足及肝病患者更易發(fā)生。如輸注硝普鈉達(dá)72h以上，應(yīng)一日測定血中硫氰酸鹽水平，如未超過100mg/L，可繼續(xù)輸注，并輸注硫代硫酸鹽或羥鈷銨。（3）硝普鈉不可靜脈注射，應(yīng)緩慢靜滴或使用微量輸液泵。（4）在用藥期間，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血壓，急性心肌梗死患者使用本品時須監(jiān)測肺動脈舒張壓或楔壓。（5）藥液有局部刺激性，謹(jǐn)防外滲。（6）如靜脈滴注已達(dá)每分鐘10μg/kg，經(jīng)10min降壓仍不滿意，應(yīng)考慮停用。 |
| 阿利克侖為腎素抑制劑，可直接降低血漿中腎素活性，拓展了抗高血壓藥作用的另一途徑。 |
| 利血平作用于中樞，促進(jìn)兒茶酚胺釋放排空，引起鎮(zhèn)靜、嗜睡、大劑量可出現(xiàn)抑郁癥。利血平禁用于抑郁癥（尤其是有自殺傾向的抑郁癥）患者。 |
| 甲基多巴在降壓時并不減少腎血流或腎小球濾過率，因此特別適用于腎功能不良的高血壓患者，也是妊娠高血壓的首選藥，此外長期使用該藥還可逆轉(zhuǎn)左心室心肌肥厚。 |
| ACEI類藥物是唯一具有干預(yù)RAAS和激肽釋放酶激肽系統(tǒng)的雙系統(tǒng)保護(hù)藥。 |
| 2010年中國高血壓治療指南推薦，ARB尤其適用于伴隨糖尿病腎病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房顫動預(yù)防、ACEI所引起的咳嗽、代謝綜合征者。 |
| ARB類藥物不影響緩激肽，可用于不耐受ACEI類藥物的患者。 |
| 甲基多巴在降壓時并不減少腎血流或腎小球濾過率，因此特別適用于腎功能不良的高血壓患者，也是妊娠高血壓的首選藥，此外長期使用該藥還可逆轉(zhuǎn)左心室心肌肥厚。 |
| 哌唑嗪可降低外周血管阻力，對心輸出量影響不大，起效快，作用強(qiáng)，改善胰島素抵抗，并能降低TC、TG與LDL-ch，升高HDL-ch，對高脂血患者有利，還可以減輕前列腺增生，適合老年高血壓患并有前列腺增生者。與β受體阻斷劑或利尿劑聯(lián)合，用于重度頑固性高血壓效果好。 |
| 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的不良反應(yīng)：常見長期干咳（發(fā)生率約20%）、胸痛、上呼吸道癥狀（鼻炎）、血肌酐和尿素氮及蛋白尿高、血管神經(jīng)性水腫、味覺障礙（有金屬味）。對已接受多種或大劑量利尿劑（如呋塞米80mg/d），對伴低鈉血癥、脫水、低血容量、嚴(yán)重心力衰竭者在首劑治療時可能出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓。 |
| 丙硫氧嘧啶能抑制過氧化酶系統(tǒng)，使被攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；同時，一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻，以致不能生成甲狀腺激素。 |
| 異煙肼劑量加大至6mg/kg時，不良反應(yīng)發(fā)生率顯著增加，主要為肝臟毒性（輕度一過性肝損害如AST及ALT升高、黃疸等）及周圍神經(jīng)炎（多見于慢乙?；?，且與劑量有明顯關(guān)系）。 |
| 利福平大劑量間歇療法后偶可出現(xiàn)“流感樣癥候群”，表現(xiàn)為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難、嗜睡及肌肉疼痛等，發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關(guān)系。 |
| 乙胺丁醇常見視物模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮?。ㄒ蝗瞻大w重劑量25mg/kg以上時易發(fā)生視神經(jīng)炎），視力變化可為單側(cè)或雙側(cè)。 |
| 必須遵循“早期、適量、規(guī)律和全程”原則。 |
| 異煙肼為維生素B6的拮抗劑，可增加維生素B6經(jīng)腎排出量，因而可能導(dǎo)致周圍神經(jīng)炎，服用異煙肼時維生素B6的需要量增加。 |
| 異煙肼為維生素B6的拮抗劑，可增加維生素B6經(jīng)腎排出量，因而可能導(dǎo)致周圍神經(jīng)炎。乙胺丁醇常見視物模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小等不良反應(yīng)。利福平偶可出現(xiàn)“流感樣癥候群”，表現(xiàn)為畏寒、發(fā)熱、呼吸困難、肌肉疼痛等。 |
| 肝素以起效迅速、在體內(nèi)外均有抗凝作用，可防止急性血栓形成而成為對抗血栓的首選。 |
| 直接凝血因子Ⅹa抑制劑具有下列優(yōu)勢：（1）作用直接、選擇性高、競爭性地與因子Ⅹa的活性位點(diǎn)結(jié)合，可逆性抑制游離和結(jié)合的因子Ⅹa以及凝血酶原活性。（2）既有強(qiáng)大的抗凝血作用，又不影響已形成的凝血酶的正常生理止血功能，保留足夠的凝血酶活性以激活血小板；同時回避因為抑制凝血因子Ⅱa而干擾體內(nèi)多種生理過程（促凝、炎癥、細(xì)胞增殖），促使抗凝作用由多靶點(diǎn)向單靶點(diǎn)邁進(jìn)，從而超越直接凝血酶抑制劑。（3）在抑制凝血酶形成和活化凝血瀑布中占有重要地位，在凝血瀑布上游抑制凝血因子將產(chǎn)生更強(qiáng)的抗凝作用。（4）治療窗寬，無需監(jiān)測INR。（5）對腎臟依賴性小于凝血酶抑制劑達(dá)比加群酯，對腎功能不全者的出血、胃腸道的不良反應(yīng)和出血率較小。（6）血漿半衰期均較長，每日僅服用1～2次。 |
| 間接抑制劑：磺達(dá)肝癸鈉、依達(dá)肝素，直接抑制劑：阿哌沙班、利伐沙班、貝替沙班。 |
| 達(dá)比加群酯可與凝血酶的纖維蛋白特異位點(diǎn)結(jié)合，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻止凝血瀑布反應(yīng)的最后步驟及血栓形成。 |
| 我國創(chuàng)制成功的磷酸咯萘啶，可用于抗氯喹惡性瘧和惡性瘧腦型兇險發(fā)作。 |
| 氯喹能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的間日瘧、三日瘧以及敏感的惡性瘧原蟲，藥效強(qiáng)大，能迅速控制瘧疾癥狀的發(fā)作，對惡性瘧有根治作用，是控制瘧疾癥狀的首選藥。臨床用于控制瘧疾的急性發(fā)作和根治惡性瘧，也可用于甲硝唑治療無效或禁忌的阿米巴肝炎或肝膿腫；其具有免疫抑制作用，大劑量可用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡和腎病綜合征等。 |
| 對耐氯喹的惡性瘧蟲株，首選咯萘啶或甲氟喹，亦可應(yīng)用青蒿素或乙胺嘧啶加磺胺多辛或奎寧。青蒿素可控制瘧疾急性發(fā)作。 |
| 對于間日瘧和三日瘧，目前氯喹和伯氨喹為首選藥。前者殺滅紅細(xì)胞內(nèi)裂殖體，控制急性發(fā)作；后者可殺滅肝臟內(nèi)無組織型裂殖體與血中配子體，防止復(fù)發(fā)與傳播。 |
| 洋地黃化后應(yīng)用氯喹，可易引起心臟房室傳導(dǎo)阻滯。 |
| 主要用于控制癥狀的藥物如青蒿素及其衍生物、氯喹、奎寧；主要用于阻止復(fù)發(fā)和傳播的藥物如伯氨喹；主要用于病因性預(yù)防的藥物如乙胺嘧啶。 |
| 惡性貧血，葉酸雖然糾正異常血象，但不能改善惡性貧血的神經(jīng)癥狀，應(yīng)以維生素B12為主，葉酸為輔治療。 |
| 對由應(yīng)用葉酸拮抗劑甲氨蝶呤、乙胺嘧啶所引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血則需用亞葉酸鈣治療。 |
| 坦洛新和西洛多辛屬于第三代α1受體阻斷劑，比第二代具有更好地對前列腺α1受體的選擇性。因此，阻斷這些受體可以松弛前列腺和膀胱括約肌，但對外周血管平滑肌則無影響，因為他們與血管平滑肌上的α1受體較低的親和力，所以很少發(fā)生低血壓。 |
| 植物制劑的作用機(jī)制復(fù)雜，難以判斷具體成分生物活性和療效的相關(guān)性。臨床最多使用到藥物是普適泰，是由黑麥屬的幾種花粉提煉出來的一種植物藥，現(xiàn)在已廣泛地應(yīng)用于BPH等前列腺疾病的治療。普適泰的安全性高，幾乎無不良反應(yīng)，療效和5α還原酶抑制劑及α1受體阻斷劑相當(dāng)。 |
| 本題考查藥物的分類，重點(diǎn)掌握。非那雄胺——Ⅱ型5α還原酶抑制劑；西地那非——5型磷酸二酯酶抑制劑；普適泰——植物制劑；度他雄胺——Ⅰ型和Ⅱ型5α還原酶的雙重抑制劑；坦洛新——第三代α1受體阻斷劑。 |
| 抗酸劑是弱堿性無機(jī)化合物，一般分為兩類：（1）吸收性抗酸劑如碳酸氫鈉，此類藥物用于消化性潰瘍和堿化尿液。（2）非吸收性抗酸劑，此類藥物含難吸收的陽離子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃腸道吸收，目前主要使用的是鋁、鎂制劑，如鋁碳酸鎂、氫氧化鋁、三硅酸鎂等。 |
| 鋁離子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延遲和便秘，這些作用可被鎂離子對抗，因此，同時服用鋁碳酸鎂對胃排空和小腸功能影響很小，基本上抵消便秘和腹瀉等不良反應(yīng)。 |
| 對腎功能正?；蜉p度受損者宜選苯溴馬?。荒蚰蛩帷?00mg/24h，且無腎或泌尿道結(jié)石者宜選丙磺舒。 |
| 尿尿酸≥1000mg/24h，腎功能受損、有泌尿系結(jié)石史或排尿酸藥無效時可選擇抑酸藥別嘌醇。 |
| 急性發(fā)作期應(yīng)控制關(guān)節(jié)炎癥和發(fā)作、抑制粒細(xì)胞浸潤和白細(xì)胞趨化或減少細(xì)胞壞死、緩解疼痛。常用非甾體抗炎藥（阿司匹林及水楊酸鈉禁用）和秋水仙堿，如上述兩類藥效果差或不宜應(yīng)用時可考慮應(yīng)用糖皮質(zhì)激素（關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射或口服）。 |
| 緩解期在關(guān)節(jié)炎癥控制后1～2周開始抑酸藥別嘌醇治療，以控制血尿酸水平，預(yù)防急性關(guān)節(jié)炎復(fù)發(fā)，減少尿酸結(jié)石所致關(guān)節(jié)骨破壞、腎結(jié)石形成。緩解期盡快排酸和抑制尿酸合成。 |
| 慢性期應(yīng)長期（乃至終身）抑制尿酸合成，并用促進(jìn)尿酸排泄藥（促使尿酸通過腎臟排泄的苯溴馬隆和丙磺舒）。 |
| 痛風(fēng)首選非藥物治療，包括禁酒（啤酒、白酒）、飲食控制（限制嘌呤攝入，應(yīng)＜100～150mg/d）、堿化尿液、生活調(diào)節(jié)（多食草莓、香蕉、橙橘或果汁）極為重要。如能堅持可避免或減少抑酸藥和排酸藥的不良反應(yīng)和劑量。 |
| 硝苯地平作為一代二氫吡啶類藥，比二代的氨氯地平和非洛地平等的負(fù)性肌力作用更大，可以用于變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣為主的心絞痛。 |
| 我國完成的較大樣本的降壓治療臨床試驗多以CCB為研究用藥，證實以CCB為基礎(chǔ)的降壓治療方案可顯著降低高血壓患者發(fā)生腦卒中的風(fēng)險?？垢哐獕核帉︻A(yù)防腦卒中的強(qiáng)度依次為CCB＞利尿劑＞ACEI＞ARB＞β受體阻斷劑。CCB可作為與其他四類抗高血壓藥聯(lián)合用藥的基礎(chǔ)藥，尤其適合用于老年高血壓、單純收縮期高血壓，以及伴穩(wěn)定型心絞痛、冠狀動脈或頸動脈粥樣硬化及周圍血管病患者。 |
| 普萘洛爾抑制血管上的β2受體，導(dǎo)致血管舒縮痙攣，禁用于外周血管痙攣性疾病，也禁用于變異型心絞痛。 |
| 氨氯地平口服：初始劑量一次5mg，一日1次，最高劑量一次10mg，一日1次。與其他抗高血壓藥合用時，一次2.50mg，一日1次。 |
| 拉西地平口服：初始劑量，一次4mg，一日1次，晨服更佳；根據(jù)患者反應(yīng)，3～4周后可加量至一次6～8mg，一日1次。 |
| 卡托普利口服：成人，用于高血壓初始劑量一次12.5mg，一日2～3次，按需要1～2周內(nèi)增至一次50mg，一日2～3次。用于心力衰竭，初始劑量一次12.5mg，一日2～3次，根據(jù)耐受情況逐漸增至一次50mg，一日2～3次，近期大量服用利尿劑者初始劑量一次6.25mg，一日3次。兒童，用于降壓與治療心力衰竭，初始劑量一次0.3mg/kg，一日3次，必要時每8～2h增加0.3mg/kg。 |
| 非選擇性的鈣通道阻滯劑有氟桂利嗪和桂利嗪等，主要作用于腦細(xì)胞和腦血管，能減輕缺血性腦缺氧引起的腦損傷、腦水腫和代謝異常，也能增加腦血流量，解除腦血管痙攣。 |
| 鈣通道阻滯劑分為選擇性的和非選擇性的兩類。（1）選擇性的鈣通道阻滯劑可進(jìn)一步分為二氫吡啶類CCB和非二氫吡啶類CCB（包括苯并硫氮（艸卓）與苯烷基胺類）。其中屬于二氫吡啶類CCB藥物臨床使用的最多常用的有硝苯地平、拉西地平、尼卡地平、非洛地平等；屬非二氫吡啶類的藥物是地爾硫（艸卓）和維拉帕米。（2）非選擇性的鈣通道阻滯劑有氟桂利嗪和桂利嗪等，主要作用于腦細(xì)胞和腦血管，能減輕缺血性腦缺氧引起的腦損傷、腦水腫和代謝異常，也能增加腦血流量，解除腦血管痙攣。 |
| 硝酸甘油含服時盡量采取坐位，用藥后由臥位或坐位突然站立時必須謹(jǐn)慎，以防止發(fā)生體位性低血壓。舌下含服如無麻刺燒灼感或頭脹感，表明藥品已經(jīng)失效；如舌下黏膜干燥可使部分患者舌下含服無效，建議對黏膜明顯干燥者可用水或鹽水濕潤后再行含服。片劑一次0.25～0.5mg，每5min可重復(fù)1片，如15min內(nèi)總量達(dá)3片后疼痛持續(xù)存在，應(yīng)即就醫(yī)。 |
| 硝酸酯類藥不合理使用可致耐藥性的發(fā)生，任何劑型連續(xù)使用24h都有可能。采用偏離心臟給藥方法，可以減緩耐藥性的發(fā)生。硝酸酯類與β受體阻斷劑常聯(lián)合應(yīng)用，可以增強(qiáng)療效。心絞痛控制不滿意時可加用鈣通道阻滯劑，后者具有解除冠狀動脈痙攣的作用，對變異型心絞痛應(yīng)作首選。當(dāng)β受體阻斷劑治療無效時，可以聯(lián)合長效硝酸酯類增加作用。硝酸酯藥可以改善運(yùn)動耐量，緩解癥狀，但并不減少死亡率。急性下壁伴右室心肌梗死患者禁用硝酸酯類，硝酸甘油舌下含服可避免肝臟首關(guān)效應(yīng)。 |
| 硝酸酯類進(jìn)入平滑肌細(xì)胞分解為一氧化氮（NO），這種分解需要來自半脫氨酸的硫氫基的干預(yù)，進(jìn)一步降解為亞硝酸巰基，后者活化血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的鳥苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生環(huán)鳥核苷單磷酸，它使鈣離子從細(xì)胞釋放而松弛平滑肌。 |
| 多巴胺主要用于急性心衰，以及各種原因引起的休克，對多巴胺無效或不能耐受不良反應(yīng)的可以使用多巴酚丁胺。 |
| 磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑主要用于心力衰竭時作短時間的支持治療，尤其是對強(qiáng)心苷、利尿劑及血管擴(kuò)張藥反應(yīng)不佳的患者。 |
| β受體阻斷劑是唯一能降低心臟性猝死而降低總死亡率的抗心律失常藥。 |
| 維拉帕米作為鈣通道阻滯劑，有負(fù)性肌力作用，靜脈注射用于終止陣發(fā)性室上性心動過速和左心室特發(fā)性室性心動過速。 |
| 胺碘酮可引起肺毒性（發(fā)生率15%～20%），起病隱匿，最短見于用藥后1周，多在連續(xù)應(yīng)用3～12個月后出現(xiàn)。服藥者常發(fā)生顯著的光過敏（20%），最終一些患者日光暴露部位皮膚呈藍(lán)-灰色變（＜10%），嚴(yán)重影響美觀?；颊弑苊馊諘窕蚴褂梅罆裼闷?，可減輕癥狀。 |
| 胃腸道癥狀是洋地黃中毒的信號，用藥患者出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐或腹痛等消化道癥狀。精神-神經(jīng)癥狀發(fā)生在胃腸道癥狀之后或心律失常時，少數(shù)患者主要表現(xiàn)為心力衰竭加重，心臟毒性的表現(xiàn)是發(fā)生新的心律失常。故最早期出現(xiàn)的癥狀是厭食、惡心和嘔吐。 |
| 毒毛花苷K在靜脈給藥時起效最快：也屬于速效型強(qiáng)心苷?？诜灰孜?，主要采用靜脈給藥。起效時間（10～15min）和作用持續(xù)時間（2～3h）均比去乙酰毛花苷更快，排泄也快。該藥在體內(nèi)不被代謝，以原形藥物經(jīng)腎臟排出，蓄積性低。為速效、短效型強(qiáng)心苷。 |
| 胺碘酮：胺碘酮可引起肺毒性（發(fā)生率15%～20%），起病隱匿，最短見于用藥后1周，多在連續(xù)應(yīng)用3～12個月后出現(xiàn)。最早表現(xiàn)為咳嗽，但病情發(fā)展時可出現(xiàn)發(fā)熱和呼吸困難，表現(xiàn)為急性肺炎（2%～5%），長期治療發(fā)生率會更高。胺碘酮誘發(fā)急性肺炎后所致的成人呼吸窘迫綜合征多見于術(shù)后即刻，特別是心臟手術(shù)。該藥還可引起的慢性肺間質(zhì)纖維化。一旦出現(xiàn)肺部不良反應(yīng)，應(yīng)予停藥。 |
| β受體阻斷劑作為唯一能降低心臟性猝死而降低總死亡率的抗心律失常藥，用于治療竇性心動過速：因此種心律失常而有臨床癥狀，尤其伴焦慮者，心肌梗死后、心功能不全、甲狀腺功能亢進(jìn)和β受體功能亢進(jìn)狀態(tài)更是β受體阻斷劑的適應(yīng)證（I類推薦，證據(jù)水平C）。 |
| 苯妥英鈉，是治療強(qiáng)心苷中毒引起快速性心律失常的首選藥物之一。主要用于強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常。苯妥英鈉和利多卡因等抗心律失常藥對強(qiáng)心苷引起的快速型心律失常非常有效，它們既能降低異位節(jié)律點(diǎn)的自律性，又不抑制房室傳導(dǎo)，苯妥英鈉還可改善房室傳導(dǎo)，更為適用。 |
| 維拉帕米適用于室上性和房室結(jié)折返引起的心律失常效果好，對陣發(fā)性室上性心動過速的急性發(fā)作已成為首選。 |
| 利多卡因，是目前防治急性心肌梗死及各種心臟病并發(fā)快速室性心律失常的安全、高效及速效藥物。本題考察抗心律失常藥物中各個藥物的特征性適應(yīng)癥。 |
| 利多卡因?qū)儆冖馼類抗心律失常藥，對短動作電位時程的心房肌無效，因此僅用于室性心律失常。 |
| β受體阻斷劑的不良反應(yīng)來自于腎上腺素能受體阻斷的直接后果，包括支氣管痙攣、下肢間歇性跛行、雷諾綜合征、掩蓋低血糖反應(yīng)等。糖尿病患者可引起血糖過低，非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。 |
| 胺碘酮可引起肺毒性（發(fā)生率15%～20%），起病隱匿，最短見于用藥后1周，多在連續(xù)應(yīng)用3～12個月后出現(xiàn)?？梢鸬穆苑伍g質(zhì)纖維化。 |
| 鈣通道阻滯劑有負(fù)性肌力作用，靜脈注射用于終止陣發(fā)性室上性心動過速和左心室特發(fā)性室性心動過速；口服用于減慢心房顫動、心房撲動和持續(xù)性房性心動過速的心室率。 |
| 洋地黃中毒治療主要是補(bǔ)鉀、鎂，加速洋地黃的排泄，治療心律失常；或使用洋地黃特異抗體。及時進(jìn)行地高辛過量者的救治，對輕度中毒者可及時停藥及利尿劑；對嚴(yán)重心律失常者可靜脈滴注氯化鉀、葡萄糖注射液；對異位心律者可靜脈注射苯妥英鈉100～200mg；對心動過緩者可靜脈注射阿托品0.5～2mg或異丙腎上腺素0.55～1mg。 |
| β受體阻斷劑可用于竇性心動過速，尤其適用于伴焦慮者。 |
| 可以選用選擇性β1受體阻斷劑避免支氣管哮喘加重。 |
| 長期應(yīng)用β受體阻斷劑突然停藥可發(fā)生反跳現(xiàn)象，稱為撤藥綜合癥。表現(xiàn)為高血壓、心律失常和心絞痛加重，與長期β受體敏感性上調(diào)有關(guān)。 |
| 考查重點(diǎn)是奎尼丁的不良反應(yīng)?？岫閺V譜抗心律失常藥，用于治療多種快速型心律失常。長時間用藥，可出現(xiàn)頭痛、頭暈、耳鳴、腹瀉、惡心、視力模糊等癥狀，稱為“金雞納反應(yīng)”；奎寧作為常用的抗瘧藥常見不良反應(yīng)也是金雞納反應(yīng)，但其不是抗心律失常的藥物。 |
| 替格雷洛為第3代P2Y12受體阻斷劑，作用直接、迅速且可逆，為第一個快速在所有急性冠脈綜合征人群中均能降低心血管事件發(fā)生和死亡的抗血小板藥。 |
| 阿司匹林已經(jīng)成為心血管事件一、二級預(yù)防的“基石”。 |
| 雙嘧達(dá)莫僅作為輔助血小板藥，當(dāng)人體存在前列環(huán)素時有效，若人體缺少前列環(huán)素或應(yīng)用了大量阿司匹林則無效。 |
| 噻氯匹定抑制血小板的作用在服后24～48h才能顯現(xiàn)，因此需要迅速抗血小板作用時，噻氯匹定是無用的。 |
| 氯吡格雷口服吸收速度快于噻氯匹定，對阿司匹林過敏或不耐受的患者，可替代或合用阿司匹林。 |
| 替格雷洛為第3代二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑，作用直接、迅速且可逆，不需要通過代謝激活，為第一個快速、并在所有急性冠脈綜合征人群中均能降低心血管事件發(fā)生和死亡的抗血小板藥。 |
| 替羅非班為一種高選擇性非肽類血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體阻斷劑，可減少血栓負(fù)荷和繼發(fā)的遠(yuǎn)端微循環(huán)栓塞，改善心肌組織水平的灌注。本品可與纖維蛋白原和血小板膜表面Ⅱb/Ⅲa受體高度而特異性結(jié)合，從而阻斷血小板聚集，控制血栓形成，作用快速、有效且可逆，發(fā)揮抗凝血作用。 |
| 二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑：目前，臨床使用的P2Y12阻斷劑有噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依諾格雷、替格雷洛和坎格雷洛。 |
| 抗菌藥物用藥的頻次決定于眼部感染的嚴(yán)重程度和眼部發(fā)生不可逆損傷的可能性。常用滴眼劑一次1滴；感染控制后減少使用頻次，感染痊愈后繼續(xù)使用48h。 |
| 氟喹諾酮類禁用于18歲以下兒童。在動物試驗中發(fā)現(xiàn)氟喹諾酮類藥可引起幼齡動物軟骨關(guān)節(jié)病變（損傷和水皰），但在人類中尚未發(fā)現(xiàn)，少數(shù)病例出現(xiàn)嚴(yán)重關(guān)節(jié)疼痛和炎癥。因此，氟喹諾酮類藥不宜用于骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全的18歲以下的兒童（包括外用制劑）。 |
| 去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥米氮平，主要通過阻斷中樞NE能和5-HT能神經(jīng)末梢突觸前α2受體，增加NE和5-HT的間接釋放，增強(qiáng)中樞NE能及5-HT能神經(jīng)的功能，并阻斷5-HT5-HT3受體以調(diào)節(jié)5-HT功能，從而達(dá)到抗抑郁作用。 |
| 選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑主要通過選擇性抑制5-HT了的再攝取，增加突觸間隙5-HT濃度，從而增強(qiáng)中樞5-HT能神經(jīng)功能，發(fā)揮抗抑郁作用。本品與膽堿受體、組胺受體、腎上腺素受體幾乎無親和力。代表藥物有西酞普蘭、艾司西酞普蘭等。 |
| 四環(huán)類抗抑郁藥通過抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取，增強(qiáng)中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)的功能，從而發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥馬普替林。 |
| 單胺氧化酶抑制劑通過抑制A型單胺氧化酶，減少去甲腎上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增強(qiáng)去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺能神經(jīng)功能，而發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥為嗎氯貝胺。 |
| 阿米替林是三環(huán)類抗抑郁藥，常見抗膽堿能效應(yīng)（口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困難、視物模糊、眼內(nèi)壓升高、心動過速）、心律失常、溢乳、嗜睡、體重增加、心電圖異常、性功能障礙等。 |
| 地西泮具有良好的抗焦慮作用，起效快，與帕羅西汀合用彌補(bǔ)帕羅西汀起效慢的不足。 |
| 5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）的療效與三環(huán)類抗抑郁藥幾無差異，但安全性和耐受性有了很大的改進(jìn)。戒斷反應(yīng)也是SSRI較常見的不良反應(yīng)。產(chǎn)生戒斷反應(yīng)的原因主要是長期服SSRI使腦內(nèi)5-HT受體敏感性下調(diào)，當(dāng)突然停服SSRI就會使突觸間隙中5-HT濃度下降，神經(jīng)信息傳遞低下引起頭暈、過度睡眠、精神錯亂等，特別是帕羅西汀。因此在長期服用SSRI而需停藥時，應(yīng)采用逐步減量然后終止的方法。 |
| 選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑：本類藥物主要通過選擇性抑制5-HT了的再攝取，增加突觸間隙5-HT濃度，從而增強(qiáng)中樞5-HT能神經(jīng)功能，發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥西酞普蘭、艾司西酞普蘭、舍曲林、氟西汀、帕羅西汀等。 |
| 單胺氧化酶抑制劑：本類藥通過抑制A型單胺氧化酶，減少去甲腎上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增強(qiáng)去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺能神經(jīng)功能，而發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥為嗎氯貝胺。 |
| 5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑：本類藥物主要通過抑制5-HT及去甲腎上腺素（NE）再攝取，增強(qiáng)中樞5-HT能及NE能神經(jīng)功能而發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥文拉法辛、度洛西汀。 |
| 酮康唑為廣譜抗真菌藥，對多種表淺部和深部真菌均顯示活性。對肝藥酶影響較大，故不良反應(yīng)和藥物相互作用較多。臨床可用于多種表淺部和深部真菌感染，如皮膚真菌感染、指甲癬、陰道白色念珠菌病、胃腸霉菌感染等，以及白色念珠菌等引起的全身感染。此外，本品還可用于雄激素依賴性前列腺癌的骨痛。 |
| 兩性霉素B的腎毒性較大，限制其臨床應(yīng)用，經(jīng)過改造，開發(fā)出了脂質(zhì)體兩性霉素B，在兩性霉素B分子的外面包裹了生物脂質(zhì)體，其進(jìn)人體內(nèi)可直接結(jié)合至真菌的感染灶，在吸附于真菌細(xì)胞膜表面后，真菌產(chǎn)生的磷脂酶能水解其中的脂質(zhì)，使兩性霉素B逸出，滲入機(jī)體，并以高濃度集中于該處組織，殺滅真菌。脂質(zhì)體兩性霉素B對真菌細(xì)胞膜麥角固醇親和力較高，提高了抗真菌活性，降低兩性霉素B的毒性反應(yīng)，尤其減少腎毒性，提高了臨床用藥劑量，同時療效增強(qiáng)。脂質(zhì)體兩性霉素B有三種，包括AmB脂質(zhì)復(fù)合體（ABLC）、AmB膠質(zhì)分散體（ABCD）和AmB脂質(zhì)體。 |
| 卡泊芬凈是棘白霉素類抗真菌藥，用于：（1）對其他藥物治療無效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病。（2）念珠菌所致的食管炎、菌血癥、腹腔內(nèi)膿腫、腹膜炎及胸膜腔感染。 |
| 酮康唑?qū)龠溥蝾惪拐婢幬?，抗真菌譜廣，對多種淺表部和深部真菌均顯示活性，可致肝毒性。唑類抗真菌藥主要是抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的合成，使細(xì)胞膜屏障作用障礙而發(fā)揮抗真菌作用。 |
| 侵襲性念珠菌?。河赡钪榫址竷?nèi)臟器官所引起的感染。病源菌主要來自消化道，經(jīng)功能減弱的腸黏膜屏障而進(jìn)入血流，可播散至全身。也可由深靜脈導(dǎo)管上的菌落釋放入血。對深部和播散性的念珠菌感染的治療：近期未用過唑類抗真菌藥且臨床情況穩(wěn)定的念珠菌（光滑和克柔念珠菌除外）感染，首選氟康唑。 |
| 曲霉菌主要通過呼吸道侵入機(jī)體。除侵犯肺臟外，也可侵犯體內(nèi)的竇腔、心臟、腦和皮膚。曲霉菌治療：伏立康唑為首選，也可考慮兩性霉素B（若考慮藥物存在毒副作用或腎損害時可選擇脂質(zhì)體兩性霉素B）治療。 |
| 隱球菌病是新生隱球菌所致的感染性疾病。隱球菌性腦膜炎是最常見的真菌性腦膜炎，可危及生命。隱球菌性腦膜炎的治療可選擇靜脈應(yīng)用兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶治療2周后，再口服氟康唑8周，或直至培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰性。AIDS患者伴有局限的隱球菌感染，或患者不能耐受兩性霉素B時，氟康唑可作為替代藥物單獨(dú)應(yīng)用。免疫缺陷者隱球菌感染控制后，氟康唑可用于預(yù)防復(fù)發(fā)，直至免疫功能恢復(fù)。 |
| 組織胞漿菌?。阂燎颠蚩捎糜谥委熋庖呓∪叩碾[性非腦膜感染，包括慢性肺組織胞漿菌??；酮康唑是免疫健全者的另一可選藥物。對爆發(fā)性或嚴(yán)重感染，首選靜脈輸注兩性霉素B。在感染控制后，伊曲康唑可用于預(yù)防復(fù)發(fā)。免疫缺陷者易發(fā)生真菌感染，可能需預(yù)防性應(yīng)用抗真菌藥物?？诜蝾惪拐婢幨穷A(yù)防用藥的選擇。氟康唑比伊曲康唑和酮康唑更易于吸收，毒性較酮康唑小。 |
| 阿卡波糖配合飲食控制用于2型糖尿病；降低糖耐量低減者的餐后血糖。單純餐后血糖升高的首選治療藥是α葡萄糖苷酶抑制劑。 |
| 二肽基肽酶-4抑制劑可高選擇性抑制DPP-4，減少GLP-1的降解，延長其活性，促使胰島素的分泌增加，胰高血糖素分泌減少，并能減少肝葡萄糖的合成，單藥或聯(lián)合應(yīng)用可控制對胰島素敏感的糖尿病者的血糖水平。代表藥有西格列汀、維格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀。 |
| 國內(nèi)上市的α葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。 |
| 目前在我國上市的胰島素增敏劑主要有羅格列酮和吡格列酮。 |
| 非磺酰脲類促胰島素分泌藥應(yīng)用時宜注意：（1）與二甲雙胍或α葡萄糖苷酶抑制劑合用則有協(xié)同作用，但易出現(xiàn)低血糖，即服糖果或飲食葡萄糖水可緩解。（2）對磺酰脲類敏感性差或效果不佳者不推薦使用，另與磺酰脲類不可聯(lián)合應(yīng)用。（3）乙醇可加重或延遲低血糖癥狀，服用期間不宜嗜酒。（4）瑞格列奈和那格列奈降糖作用呈血糖依賴性，較少引起低血糖，建議餐前10～15min給藥，可顯著降低血漿峰濃度，減少低血糖風(fēng)險。 |
| 對既往發(fā)生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者，宜選格列美脲、格列吡嗪，不宜選擇格列本脲；對急性心肌梗死者，急性期可使用胰島素，急性期后再選擇磺酰脲類藥。 |
| 對空腹血糖較高者宜選用長效的格列齊特和格列美脲；餐后血糖升高者宜選用格列吡嗪、格列喹酮；格列吡嗪可增強(qiáng)第一時相胰島素分泌；病程較長、且空腹血糖較高者可選用格列本脲、格列美脲、格列齊特或上述藥的控、緩釋制劑。 |
| 對輕、中度腎功能不全者，宜選用格列喹酮。雖格列喹酮經(jīng)過肝、腎雙渠道排泄，糖尿病合并嚴(yán)重腎功能不全時，則應(yīng)改用胰島素治療。 |
| 胰島素增敏劑又稱為噻唑烷二酮類藥（TZD），其作用機(jī)制與特異性激活過氧化物酶體增殖因子激活的γ型受體（PPAR-γ）有關(guān)。通過增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性，提高細(xì)胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C肽水平，對餐后血糖和胰島素亦有降低作用。目前在我國上市的胰島素增敏劑主要有羅格列酮和吡格列酮。 |
| 胰島素用于1型、2型糖尿?。海?）重度消瘦營養(yǎng)不良者。（2）輕、中度經(jīng)飲食和口服降血糖藥治療無效者。（3）合并嚴(yán)重代謝紊亂（如酮癥酸中毒、高滲性昏迷或乳酸酸中毒）、重度感染、消耗性疾?。ㄈ绶谓Y(jié)核、肝硬化）和進(jìn)行性視網(wǎng)膜、腎、神經(jīng)等病變以及急性心肌梗死、腦血管意外者。（4）合并妊娠、分娩及大手術(shù)者。（5）用于糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀。 |
| 二甲雙胍首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。對磺酰脲類療效較差的糖尿病患者與磺酰脲類口服降血糖藥合用。 |
| 碘和碘化物主要用于兩種情況：（1）甲狀腺危象，必須同時配合應(yīng)用硫脲類藥物。（2）甲亢術(shù)前準(zhǔn)備，碘劑能使甲狀腺組織變硬，血供減少，有利于部分切除手術(shù)的進(jìn)行。甲亢患者于術(shù)前多先服一段時間的硫脲類藥，使癥狀和基礎(chǔ)代謝率基本控制后，術(shù)前2周再加用碘劑。 |
| 胰島素用于1型、2型糖尿?。海?）重度消瘦營養(yǎng)不良者。（2）輕、中度經(jīng)飲食和口服降血糖藥治療無效者。（3）合并嚴(yán)重代謝紊亂（如酮癥酸中毒、高滲性昏迷或乳酸酸中毒）、重度感染、消耗性疾?。ㄈ绶谓Y(jié)核、肝硬化）和進(jìn)行性視網(wǎng)膜、腎、神經(jīng)等病變以及急性心肌梗死、腦血管意外者。（4）合并妊娠、分娩及大手術(shù)者。（5）用于糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀。 |
| 二甲雙胍首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。對磺酰脲類療效較差的糖尿病患者與磺酰脲類口服降血糖藥合用。 |
| 胰高糖素樣多肽-1（GLP-1）受體激動劑以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延緩胃排空，通過中樞性的食欲抑制來減少進(jìn)食量。目前國內(nèi)上市的GLP-1受體激動劑為艾塞那肽和利拉魯肽，均需皮下注射。 |
| 留鉀利尿劑的典型不良反應(yīng)：十分常見高鉀血癥，尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥如青霉素鉀等合用以及存在腎功能損害、少尿、無尿時。即使與噻嗪類利尿劑合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。少見低鈉血癥，單獨(dú)應(yīng)用時少見，與其他利尿劑合用時發(fā)生率增高。長期服用可致男性乳房發(fā)育、陽痿、性功能減退，可致女性乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性功能下降。長期或大劑量服用本品可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛、嗜睡、昏睡、精神錯亂等。 |
| 留鉀利尿劑為低效利尿劑，能夠減少K+排出。它可分為兩類，一類為醛固酮（鹽皮質(zhì)激素）受體阻斷劑（如螺內(nèi)酯），另一類為腎小管上皮細(xì)胞Na+通道抑制劑（如氨苯蝶啶、阿米洛利），它們均主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管。留鉀利尿劑最常見的不良反應(yīng)是高血鉀。 |
| 袢利尿劑主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用強(qiáng)，其代表藥物是呋塞米。其他藥物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等的作用部位、機(jī)制以及對電解質(zhì)的影響雖與呋塞米相似，都屬于高效利尿劑。 |
| 高效利尿劑與氨基糖苷類抗生素和第一、二代頭孢菌素類以及順鉑合用，可加重耳毒性。 |
| 袢利尿劑與噻嗪類等其他利尿劑比較，利尿作用最強(qiáng)，用于噻嗪利尿劑無效或不耐受時，特別是當(dāng)急、慢性腎衰竭（肌酐清除率＜30ml/min）時，可作為首選治療。 |
| 酰胺類中樞興奮藥可作用于大腦皮質(zhì)，激活、保護(hù)和修復(fù)神經(jīng)細(xì)胞，促進(jìn)大腦對磷脂和氨基酸的利用，增加大腦蛋白質(zhì)合成，改善各種類型的腦缺氧和腦損傷，提高學(xué)習(xí)和記憶能力。代表藥有吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦。 |
| 乙酰膽堿酯酶抑制劑通過抑制膽堿酯酶活性，阻止乙酰膽堿的水解，提高腦內(nèi)乙酰膽堿的含量，從而緩解因膽堿能神經(jīng)功能缺陷所引起的記憶和認(rèn)知功能障礙。代表藥為多奈哌齊、利斯的明、石杉堿甲。 |
| 艾地苯醌可激活腦線粒體呼吸活性，改善腦缺血的腦能量代謝，改善腦內(nèi)葡萄糖利用率，使腦內(nèi)ATP產(chǎn)生增加，進(jìn)而改善腦功能。 |
| 銀杏葉提取物可清除氧自由基生成，抑制細(xì)胞脂質(zhì)過氧化，促進(jìn)腦血液循環(huán)，改善腦細(xì)胞代謝，進(jìn)而改善腦功能。 |
| 局部應(yīng)用殺滅疥蟲藥，其中以林旦霜（疥靈霜，γ-666霜）療效最佳，其次是克羅米通（優(yōu)力膚）、苯甲酸芐酯、硫黃軟膏，被公認(rèn)為特效藥。 |
