阿糖胞苷

hong1970s 2016-09-05

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阿糖胞苷為主要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑制細胞DNA的合成，干擾細胞的增殖。

基本資料

通用名稱：阿糖胞苷

阿糖胞苷

商品名稱：賽德薩

英文名稱：Cytarabine　for　Injection

漢語拼音：ZhusheyongYansuanAtangbaogan

其他名稱：胞嘧啶阿拉伯糖苷鹽酸阿糖胞嘧啶

熔點（℃）：212～213

性狀：白色或類白色結(jié)晶粉末

溶解特性：溶于水、乙醇、氯仿

性狀：針劑,滴眼劑。

化學(xué)名稱：1—β-D-阿拉伯呋喃糖基—4-氨基—2（1H）—嘧啶酮鹽酸鹽,分子式：C9H13N3O5.HCL分子量：279.68

規(guī)格：針劑：每支50mg、100mg。滴眼劑：0.1％。

是否醫(yī)保用藥：醫(yī)保

是否非處方藥：處方　　

藥理作用

本品為主要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑制細胞DNA的合成，干擾細胞的增殖。阿糖胞苷進入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸肌阿糖胞苷二磷酸，前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢?，從而抑制細胞DNA聚合及合成。

本品為細胞周期特異性藥物，對處于S期增殖期細胞的作用最敏感，對抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱?！　?/div>

功能主治

主要用于急性白血?。簩毙粤＜毎籽’熜ё詈?，對急性單核細胞白血病及急性淋巴細胞白血病也有效。一般均與其他藥物合并應(yīng)用。對惡性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、頭頸部癌有一定療效，對病毒性角膜炎及流行性結(jié)膜炎等也有一定療效?！　?/span>

用法用量

1.成人常用量（1）誘導(dǎo)緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg(或1-3mg/kg)，一日一次，連用10-14日，如無明顯不良反應(yīng)，劑量可增大至一次按體重4-6mg/kg。（2）維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日-2次，皮下注射，連用7-10日。

2.中劑量阿糖胞苷：中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5-1.0g/m2的方案，一般需靜滴1-3小時，一日2次，以2-6日為一療程；大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積1-3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。由于阿糖胞苷的不良反應(yīng)隨劑量增大而加重，有時反而限制了其療效，故現(xiàn)多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用于治療難治性或復(fù)發(fā)性急性白血病，亦可用于急性白血病的緩解后，延長其緩解期。由于不良反應(yīng)較多，故療程中必須由有豐富經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)，并要有充分及時地支持療法保證方可進行。

3.小劑量阿糖胞苷：劑量為一次按體表面積10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14-21日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可于2-3周重復(fù)一療程，本方案主要用于治療原始細胞增多或骨髓增生異常綜合癥患者，亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細胞白血病等。

4.鞘內(nèi)注射：阿糖胞苷為鞘內(nèi)注射防治腦膜白血病的第二線藥物，劑量為一次-75mg，聯(lián)用地塞米松5mg，用2ml0.9%氯化鈉注射液溶解，鞘內(nèi)注射，每周1-2次，至腦脊液正常。如為預(yù)防性則每4-8周一次?！　?/span>

不良反應(yīng)

1.造血系統(tǒng)：主要是骨髓抑制，白細胞及血小板減少，嚴重者可發(fā)生再生障礙性貧血或巨幼細胞性貧血；

2.白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥，嚴重者可發(fā)生尿酸性腎?。?/div>

3.較少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發(fā)熱反應(yīng)及血栓性靜脈炎。阿糖胞苷綜合癥多出現(xiàn)于用藥后6-12小時，有骨痛或肌痛、咽痛、發(fā)熱、全身不適、皮疹、眼睛發(fā)紅等表現(xiàn)?！　?/div>

注意事項

1.使用本品時可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；

2.下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、白細胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過細胞毒藥物或反射治療；

3.用藥期間應(yīng)定期檢查：周圍血象、血細胞和血小板計數(shù)、骨髓涂片以及肝腎功能。

4. 孕婦及哺乳期婦女忌用?！　?/div>

藥物相互作用

四氫尿苷可抑制脫氧酶，延長阿糖胞苷血漿半衰期，提高血中濃度，起增效作用。本品可使細胞部分同步化，繼續(xù)應(yīng)用柔紅霉素、阿霉素、環(huán)磷酰胺及亞硝脲類藥物可以增效。本品不應(yīng)與5-Fu并用?！　?/span>

阿糖胞苷合成路線

~83%

文獻： : ACIC (Canada) Inc. Patent: US5610292 A1, 1997 ;

~21%

文獻： : Kotra, Lakshmi P.; Wang, Pingping; Bartlett, Michael G.; Shanmuganathan, Kirupa; Xu, Zusheng; Cavalcanti, Socrates; Gary Newton; Chu, Chung K. Journal of Organic Chemistry, 1997 , vol. 62, # 21 p. 7267 - 7271