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2016年執(zhí)業(yè)藥師即將開始報(bào)名， 今年是執(zhí)業(yè)藥師改革的第二年，相信有些考生對(duì)于新改革的分類不是很習(xí)慣，沒關(guān)系，小編跟隨考生們一起復(fù)習(xí)，以下是執(zhí)業(yè)中藥師的綜合知識(shí)與技能內(nèi)容，望考生們復(fù)習(xí)，取的好成績(jī)。 第十二章 緩釋與控釋釋制劑 要點(diǎn)回顧： 1.緩釋、控釋制劑的特點(diǎn) 2.緩(控)釋制劑的釋藥原理及方法 3.緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝：骨架、膜控、滲透泵 4.緩釋、控釋制劑的體內(nèi)外評(píng)價(jià)方法：體外釋放度試驗(yàn)、體內(nèi)外相關(guān)性 第一節(jié) 概述 普通制劑：<24h 緩釋制劑：持續(xù)釋藥，延長(zhǎng)藥效，數(shù)天～數(shù)月 控釋制劑：三規(guī)釋藥(速度、方向、時(shí)間) 一、口服緩、控釋制劑的特點(diǎn) 1.減少服藥次數(shù)，使用方便，提高患者服藥的順應(yīng)性。 2.使血藥濃度平穩(wěn)，避免或減少峰谷現(xiàn)象，降低毒副作用。 3.減少用藥總劑量，可用最小劑量達(dá)到最大藥效 缺點(diǎn)：設(shè)計(jì)基于健康人群的藥物動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)，臨床上難以靈活調(diào)節(jié)給藥方案;成本高，價(jià)格貴。 最佳選擇題 口服緩控釋制劑的特點(diǎn)不包括 A.可減少給藥次數(shù) B.可提高病人的服藥順應(yīng)性 C.可避免或減少血藥濃度的峰谷現(xiàn)象 D.有利于降低肝首過效應(yīng) E.有利于降低藥物的毒副作用 【答案】D 二、處方設(shè)計(jì) 1.影響因素 藥物的理化因素(劑量、pKa、分配系數(shù)、穩(wěn)定性) 生物因素( t1/2 、吸收、代謝) 2.設(shè)計(jì) (1)藥物選擇：劑量很大、藥效很激烈、溶解吸收很差、劑量需精密調(diào)節(jié)的藥物不宜制成緩釋、控釋制劑。t1/2：2～8h適宜、<1h或>12h不宜 (2)生物等效：AUC為普通制劑的80%～120% (3)峰谷濃度之比≤普通制劑 (4)劑量計(jì)算：一般可根據(jù)經(jīng)驗(yàn) (5)輔料：阻滯劑、骨架材料、增黏劑 ★背記技巧★ 半長(zhǎng)半短不合適 量大溶小不合適 藥效劇烈不合適 吸收麻煩不合適 腸中特定不合適 多項(xiàng)選擇題 下列哪些屬于緩、控釋制劑 A.胃內(nèi)滯留片 B.植入劑 C.分散片 D.骨架片 E.滲透泵片 【答案】ABDE 多項(xiàng)選擇題 一般不宜制成緩釋或控釋制劑的藥物有 A.硝酸甘油 B.苯妥英鈉 C.地高辛 D.茶堿 E.鹽酸地爾硫(艸卓) 【答案】ABC 第二節(jié) 釋藥原理和方法 一、釋藥原理 溶出 擴(kuò)散 溶蝕與擴(kuò)散、溶出相結(jié)合 滲透泵原理-控釋 離子交換作用-藥樹脂 ★背記技巧★： 榮擴(kuò)是神醫(yī) (一)溶出原理 藥物釋放受溶出限制，通過減少藥物的溶解度，降低藥物的溶出速率可以使藥物緩慢釋藥，達(dá)到長(zhǎng)效目的： 1.制成溶解度小的鹽或酯; 2.與高分子化合物生成難溶性鹽; 3.控制粒子大小，藥物微粒粒徑大，溶出慢，反之則快; 4.藥物包藏于溶蝕性骨架中，如以脂肪、蟲蠟類等為基質(zhì)的緩釋片; 5.藥物包藏于親水性高分子材料中 最佳選擇題 利用溶出原理達(dá)到緩(控)釋目的的方法是 A.包衣 B.制成微囊 C.制成不溶性骨架片 D.將藥物包藏于親水性高分子材料中 E.制成藥樹脂 【答案】D 配伍選擇題 A.巴西棕櫚蠟 B.乙基纖維素 C.羥丙甲基纖維素 D.硅橡膠 E.聚乙二醇 1.緩(控)釋制劑常用的溶蝕性骨架材料是 【答案】A 2.緩(控)釋制劑常用的親水凝膠骨架材料是 【答案】C 多項(xiàng)選擇題 減少溶出速度為主要原理的緩釋制劑的制備工藝有 A.制成溶解度小的酯和鹽 B.控制粒子大小 C.溶劑化 D.將藥物包藏于溶蝕性骨架中 E.將藥物包藏于親水性膠體物質(zhì)中 【答案】ABDE (二)擴(kuò)散原理 利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法包括： 1)包衣 2)制成微囊 3)制成不溶性骨架片 4)增加黏度以減小擴(kuò)散速度 5)制成植入劑 6)制成乳劑 最佳選擇題 利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法是 A.制成溶解度小的鹽或酯 B.與高分子化合物生成難溶性鹽 C.包衣 D.控制粒子大小 E.將藥物包藏于溶蝕性骨架中 【答案】C(擴(kuò)散：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度、制成植入劑、制成乳劑) 最佳選擇題 利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法不包括 A.制成包衣小丸 B.制成微囊 C.制成植入劑 D.制成不溶性骨架片 E.制成滲透泵片 【答案】E 第三節(jié) 緩(控)釋制劑的處方和制備工藝 一、骨架型緩、控釋制劑 骨架片：藥物與一種或多種骨架材料以及其他輔料，通過制片工藝而成型的片狀固體制劑。 分類：不溶性、生物溶蝕性、親水凝膠 壓制片：幾種不同釋放速度顆?；旌蠅浩?、微囊壓制片、小丸壓片再包衣 胃內(nèi)滯留片：硫酸慶大霉素緩釋片 生物黏附片：丁卡因口腔黏附片 骨架型小丸：擠壓-滾圓法、熱熔擠壓法 多項(xiàng)選擇題 骨架型緩、控釋制劑包括 A.不溶性骨架片 B.胃內(nèi)滯留片 C.泡騰片 D.生物黏附片 E.骨架型小丸 【答案】ABDE 二、膜控型緩、控釋制劑 微孔膜包衣片 膜控釋小片 腸溶膜控釋片 膜控釋小丸 ——釋放速率由包衣膜控制 包衣膜：親水、不溶性、腸溶、微孔 配伍選擇題 A.聚乙二醇 B.卡波姆 C.微晶纖維素 D.乙基纖維素 E.硬脂酸 1.微孔膜包衣片衣膜上的致孔劑是 【答案】A 2.微孔膜包衣片的衣膜材料是 【答案】D 【答案解析】衣膜：醋酸纖維素、EC、乙烯-醋酸乙烯共聚物、丙烯酸樹脂;致孔劑：水溶性物質(zhì)，PEG、PVP、PVA、糖、鹽 三、滲透泵型控釋制劑 滲透泵片組成： 1.藥物 2.半透膜材料：醋酸纖維素、EC 3.滲透壓活性物質(zhì)：氯化鈉、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的混合物 4.推動(dòng)劑：PVP、聚氧乙烯-多層/多室 最佳選擇題 滲透泵型片劑控釋的基本原理是 A.減小溶出 B.減慢擴(kuò)散 C.片外滲透壓大于片內(nèi)，將片內(nèi)藥物壓出 D.片劑膜內(nèi)滲壓大于片劑膜外，將藥物從細(xì)孔壓出 E.片劑外面包控釋膜，使藥物恒速釋出 【答案】D 配伍選擇題 A.醋酸纖維素 B.氯化鈉 C.聚氧乙烯(相對(duì)分子質(zhì)量20萬(wàn)到500萬(wàn)) D.硝苯地平 E.聚乙二醇 1.滲透泵片處方中的滲透壓活性物質(zhì)是 【答案】B 2.雙層滲透泵片處方中的推動(dòng)劑是 【答案】C 第四節(jié) 緩(控)釋制劑的體內(nèi)外評(píng)價(jià)方法 體外釋放度實(shí)驗(yàn) 1.取樣時(shí)間點(diǎn) 緩釋3，控釋5 第一：0.5～2h——考察有無(wú)突釋效應(yīng) 第二：中間點(diǎn)——確定釋藥特性 第三：最后取樣點(diǎn)——考察釋藥是否完全 第四、五點(diǎn)：控釋 2.藥物釋放曲線的擬合 緩釋：一級(jí)釋藥方程、Higuchi方程(擴(kuò)散方程)進(jìn)行擬合 控釋：零級(jí)釋藥方程 最佳選擇題 測(cè)定緩、控釋制劑釋放度時(shí)，至少應(yīng)測(cè)定幾個(gè)取樣點(diǎn) A.1個(gè) B.2個(gè) C.3個(gè) D.4個(gè) E.5個(gè) 【答案】C 小編推薦： |
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