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如何理解：美托洛爾應(yīng)空腹服藥，進(jìn)餐時服用可使生物利用度增加40%？

 板橋胡同37號 2016-05-08


來源：藥評中心


美托洛爾：應(yīng)空腹服藥，進(jìn)餐時服藥美托洛爾的生物利用度增加40%。


【問】
美托洛爾片的說明書上說：應(yīng)空腹給藥，但后面又說進(jìn)餐時服藥生物利用度可增加40%。為什么不進(jìn)餐時給藥呢？
暫不回答你的問題。請問：美托洛爾最常見的不良反應(yīng)是什么呢？


美托洛爾的不良反應(yīng)發(fā)生率與給藥劑量有關(guān)。

常見（＞1%）的一般副作用：疲勞、頭痛、頭昏；常見的嚴(yán)重副作用：肢端發(fā)冷、心動過緩。

美托洛爾一般不可給予心率<45次 、p-q間期="">0.24秒或收縮壓<100>
再問：美托洛爾的藥代動力學(xué)有什么特點？


個體差異大。口服吸收迅速完全，但肝臟首過效應(yīng)為25%～60%，故生物利用度僅為40%～75%。

血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。
問題的答案：
●●食物可改變胃腸道PH值：空腹時胃液的PH值1.4~2.1，進(jìn)食后PH值可增加至3.0~5.0。PH值的改變能增加難容性藥物的溶出速度和溶解度，從而影響藥物的吸收。如普萘洛爾、美托洛爾。

●●食物增加內(nèi)臟的血流量：餐后內(nèi)臟血流量增加，可以提高一些肝提取率較高藥物的生物利用度，如普萘洛爾、美托洛爾。

雖進(jìn)餐時給藥可增加生物利用度，但不同種類的食物、不同的進(jìn)餐量，導(dǎo)致胃腸道PH值的不同、內(nèi)臟血流量的不同，因此對美托洛爾吸收的影響程度不同，容易導(dǎo)致血藥濃度波動，增加其心動過緩的用藥風(fēng)險，所以應(yīng)該空腹服用。

特別提示—1：
●●劑量應(yīng)個體化：不同個體給藥劑量不同；不同疾病狀態(tài)給藥劑量不同。
①高血壓：一次100～200mg，一日1~2次；
②心肌梗死后長期使用：一次50～100mg，一日2次。
③心力衰竭：起初一次6.25mg，一日2～3次。

特別提示—2：
●●倍他樂克緩釋片，為微囊化緩釋制劑：每個顆粒是一個獨立的貯庫單位，每個顆粒用聚合物薄膜包裹，以控制藥物的釋放速度。
①同時攝入食物不影響其生物利用度。
②口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎。
③劑量應(yīng)個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。


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