第三十七章　組胺和組胺受體阻斷藥

　　考什么？

　　第一代抗組胺藥（80年代前） 作用特點(diǎn)是中樞神經(jīng)作用強(qiáng)，有明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用，表現(xiàn)為思睡、注意力不集中等。代表藥：苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、曲吡那敏、苯茚胺、賽庚啶等。
　　第二代抗組胺藥（80年代后） 作用特點(diǎn)是對(duì)H₁受體選擇性高，難以透過(guò)血腦屏障、中樞神經(jīng)作用弱。代表藥：美克洛嗪、氯雷他定、特非那定、阿司咪唑、西替利嗪等。
　　苯海拉明與氯苯那敏（撲爾敏）
　　【藥理作用】
　　1.外周H₁受體阻斷
　　選擇性阻斷H₁受體，可拮抗組胺引起的胃腸道、支氣管平滑肌收縮作用；對(duì)組胺引起的毛細(xì)血管擴(kuò)張和通透性增加、局部水腫有很強(qiáng)的抑制作用。
　　2.中樞作用
　　可通過(guò)血腦屏障，阻斷中樞的H₁受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用。以異丙嗪、苯海拉明作用最強(qiáng)，氯苯那敏較弱。
　　3.其他 抗膽堿作用，產(chǎn)生較弱的阿托品樣作用。另有微弱的α受體阻斷和局麻作用。
　　【學(xué)以致用】TANG 原創(chuàng)：白加黑為什么能治感冒？
　　

　　【臨床應(yīng)用】
　　1.變態(tài)反應(yīng)性疾病
　　防治蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、花粉癥，可減輕癥狀。對(duì)昆蟲(chóng)咬傷、藥疹和接觸性皮膚炎等的瘙癢、水腫效果良好。對(duì)變態(tài)反應(yīng)性支氣管哮喘效果差（過(guò)敏性哮喘用什么？——糖皮質(zhì)激素），對(duì)過(guò)敏性休克無(wú)效（——過(guò)敏性休克用什么？地米腎）。
　　2.暈動(dòng)病和嘔吐 用于暈動(dòng)病、放射病等引起的惡心嘔吐。
　　3.鎮(zhèn)靜、催眠 異丙嗪、苯海拉明的中樞抑制作用較強(qiáng)，可短期用于治療失眠。
　　【不良反應(yīng)】
　　常見(jiàn)嗜睡、乏力等中樞抑制癥狀，異丙嗪、苯海拉明最明顯，還可見(jiàn)視物模糊、便秘、尿潴留及消化道反應(yīng)。誘發(fā)心臟毒性較多的是特非那定，其次是阿司咪唑、氯雷他定和西替利嗪。
　　吡咯醇胺
　　為第二代H₁受體拮抗劑，能阻斷組胺與H₁受體結(jié)合，降低毛細(xì)血管的滲透性，從而抑制其引起的過(guò)敏反應(yīng)。
　　用于過(guò)敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹及其他過(guò)敏性皮膚病，亦可用于支氣管哮喘。
　　偶見(jiàn)輕度惡心、嘔吐、食欲不振、嗜睡等，停藥后可自行消失。
　　西替利嗪
　　作用強(qiáng)而特久、選擇性較高的H₁受體拮抗劑。
　　起效較快，中樞抑制作用較輕。用于季節(jié)性或常年性過(guò)敏性鼻炎、蕁麻疹及皮膚瘙癢。
　　不良反應(yīng)有困倦、頭痛、眩暈、激動(dòng)、口干及胃腸道不適。
　　氯雷他定（開(kāi)瑞坦）
　　為長(zhǎng)效選擇性外周H₁受體阻斷藥?？菇M胺活性比阿司咪唑、特非那定強(qiáng)，作用時(shí)間長(zhǎng)達(dá)18～24h。無(wú)鎮(zhèn)靜作用。本品及其代謝物均不易通過(guò)血腦屏障。用于各種過(guò)敏性鼻炎、慢性蕁麻疹及其他變態(tài)反應(yīng)性疾病。不良反應(yīng)較少，常有乏力、頭痛、口干等反應(yīng)。
　　阿司咪唑 （息斯敏）
　　為強(qiáng)效和長(zhǎng)效Ｈ₁受體拮抗劑。不易通過(guò)血腦屏障，不具有中樞的鎮(zhèn)靜作用，也沒(méi)有抗膽堿作用。因而無(wú)困倦及嗜睡等中樞作用。
　　主要用于過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹及其他過(guò)敏性癥狀的治療。
　　不良反應(yīng)：長(zhǎng)期服用時(shí)因增進(jìn)食欲的作用而增加體重；過(guò)量服用可引起心律失常。

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