通用名稱(chēng)：^[1]（氨酰心安）

英文名稱(chēng)：Atenolol(Tenormine)

中文別名：阿坦樂(lè)爾、氨酰心安、氨酰心胺、苯氧胺、速降血壓靈

英文別名：Alinor、Target

該品為心臟選擇性β-受體阻斷劑，無(wú)膜穩(wěn)定作用，無(wú)內(nèi)源性擬交感活性。一般用于竇性心動(dòng)過(guò)速及早搏等，也可用于高血壓，心絞痛及青光眼。

成人口服：每天50-100mg，分1-2次服用：用于心絞痛，每次100mg，或每次25-50mg，一天2次，用于高血壓，一次50-200mg，一天一次。

以上用藥需個(gè)體化。青光眼用4%滴眼液點(diǎn)眼。

阿替洛爾用于臨床緩解期心絞痛的治療，為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑，不具有膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感活性。但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴(kuò)張作用。同時(shí)阿替洛爾的副作用也逐漸為人們所認(rèn)識(shí)。阿替洛爾其降血壓與減少心肌耗氧量的機(jī)制與普奈洛爾相同（因此阿替洛爾的副作用引起的癥狀需配合其它用藥）。大規(guī)模臨床試驗(yàn)證實(shí)，阿替洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治療劑量對(duì)心肌收縮力無(wú)明顯抑制。同時(shí)，長(zhǎng)期服用阿替洛爾的副作用對(duì)人體的傷害也很大。最讓男性頭痛的是可能導(dǎo)致陽(yáng)痿。

1、在心肌梗死病人中，阿替洛爾的作用最常見(jiàn)為低血壓和心動(dòng)過(guò)緩；其他反應(yīng)可有頭暈、四肢冰冷、疲勞、乏力、腸胃不適、精神抑郁、脫發(fā)、血小板減少癥、牛皮癬樣皮膚反應(yīng)、牛皮癬惡化、皮疹及干眼等。罕見(jiàn)引起敏感病人的心臟傳導(dǎo)阻滯。

2、絕對(duì)禁忌：1.Ⅱ-Ⅲ度心臟傳導(dǎo)阻滯。2.心源性休克者。3.病竇綜合癥及嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩。

3、孕婦及哺乳期婦女用藥：阿替洛爾可通過(guò)胎盤(pán)屏障并出現(xiàn)在臍帶血液中，缺乏頭3個(gè)月使用本藥的研究，不除外胎兒受損的可能。妊娠婦女較長(zhǎng)時(shí)間服用本藥，與胎兒宮內(nèi)生長(zhǎng)遲緩有關(guān)。阿替洛爾在乳汁中有明顯的聚集作用，哺乳期婦女服用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎小心。

4、兒童用藥：用于兒童應(yīng)從小劑量開(kāi)始0.25~0.5mg/kg，每日二次。注意監(jiān)測(cè)心率、血壓。

5、老年患者用藥：所需劑量可以減少，尤其是腎功能衰退的患者。

1、嚴(yán)格遵循醫(yī)囑，不要自行購(gòu)買(mǎi)使用

2、【用法和用量】口服成人常用量：開(kāi)始每次6.25~12.5mg，一日兩次，按需要及耐受量漸增至50~200mg。腎功能損害時(shí)，肌酐清除率小于15ml/（min.1.73m2）者，每日25mg；15~35ml/（min.1.73m2)者，每日最多50mg。

3、該品的臨床效應(yīng)與血藥濃度可不完全平行，劑量調(diào)節(jié)以臨床效應(yīng)為準(zhǔn)；腎功能損害時(shí)劑量須減少；有心力衰竭癥狀的患者用該品時(shí)，給與洋地黃或利尿藥合用，如心力衰竭癥狀仍存在，應(yīng)逐漸減量使用；該品的停藥過(guò)程至少3天，?？蛇_(dá)2周，如有撤藥癥狀，如心絞痛發(fā)作，則暫時(shí)再給藥，待穩(wěn)定后漸停用；與飲食共進(jìn)不影響其生物利用度；該品可改變因血糖降低而引起的心動(dòng)過(guò)速；患有慢性阻塞性肺部疾病的高血壓病人慎用；本藥可使末梢動(dòng)脈血循環(huán)失調(diào)，病人可能對(duì)用于治療過(guò)敏反應(yīng)常規(guī)劑量的腎上腺素?zé)o反應(yīng)

4、阿替洛爾與其他抗高血壓藥物及利尿劑并用，能加強(qiáng)其降壓效果。Ⅰ類(lèi)抗心律失常藥、異搏定、麻醉劑要特別謹(jǐn)慎。β-受體阻滯劑會(huì)加劇停用氯壓定引起的高血壓反跳，如兩藥聯(lián)合使用，本藥應(yīng)在停用氯壓定前幾天停用，如果用本藥取代氯壓定，應(yīng)在停止服用氯壓定數(shù)天后才開(kāi)始β-受體阻滯劑的療程

5、使用注意事項(xiàng)為了保持阿替洛爾片的療效，應(yīng)將此藥放入密閉的避光的有色瓶?jī)?nèi)，并注意藥物的有效期限，及時(shí)更換接近失效期的藥片.有心絞痛史的病人或老年人，藥物應(yīng)隨身攜帶，放在拿取方便的急救盒內(nèi)。

6、藥物過(guò)量：過(guò)度的心動(dòng)過(guò)緩可靜脈注射阿托品1～2mg，如有必要可隨后靜脈注射大劑量胰高血糖素10mg，可根據(jù)反應(yīng)重復(fù)或隨后靜脈滴注胰高血糖素1～10mg/小時(shí)，若無(wú)預(yù)期效果，或沒(méi)有胰高血糖素供應(yīng)，可采用β-受體興奮劑。

短期使用阿替洛爾的副作用可能不嚴(yán)重。但是長(zhǎng)期使用該品，阿替洛爾的副作用則表現(xiàn)的很明顯，甚至部分患者還會(huì)出現(xiàn)非常嚴(yán)重的副作用。讓人最頭痛的是可能導(dǎo)致陽(yáng)痿。醫(yī)生建議，可以選用一些天然的抗氧化劑與阿替洛爾合用，這些天然抗氧化劑可防止LDL被氧化成OX-LDL形成動(dòng)脈粥樣硬化，可避免阿替洛爾的副作用對(duì)人體造成嚴(yán)重的傷害。

嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯，心力衰竭患者及孕婦禁用。

方法名稱(chēng)：阿替洛爾原料藥－阿替洛爾－高效液相色譜法

應(yīng)用范圍：該方法采用高效液相色譜法測(cè)定阿替洛爾原料藥中阿替洛爾的含量。

該方法適用于阿替洛爾原料藥。

方法原理：供試品經(jīng)流動(dòng)相溶解并定量稀釋?zhuān)尤雰?nèi)標(biāo)后再經(jīng)流動(dòng)相稀釋?zhuān)M(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離，用紫外吸收檢測(cè)器，于波長(zhǎng)275nm處檢測(cè)阿替洛爾的峰面積，計(jì)算出其含量。

試劑：1. 磷酸鹽緩沖液

⒉ 甲醇

⒊ 辛烷磺酸鈉

⒋ 非那西丁

儀器設(shè)備：1. 儀器

⒈1 高效液相色譜儀

⒈2 色譜柱

十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，理論板數(shù)按阿替洛爾峰計(jì)算應(yīng)不低于2000。

⒈3 紫外吸收檢測(cè)器

⒉ 色譜條件

⒉1 流動(dòng)相：磷酸鹽緩沖液 甲醇=7 3，每1000mL中含辛烷磺酸鈉1.30g

⒉2 檢測(cè)波長(zhǎng)：275nm

⒉3 柱溫：室溫

試樣制備：1. 磷酸鹽緩沖液

取磷酸二氫鉀6.8g，加水溶解并稀釋至1000mL，用磷酸調(diào)節(jié)pH值至3.0。

⒉ 內(nèi)標(biāo)溶液的制備

精密稱(chēng)取非那西丁適量，加流動(dòng)相制成每1mL中含80µg的溶液，即為內(nèi)標(biāo)溶液。

⒊ 對(duì)照品溶液的制備

精密稱(chēng)取阿替洛爾對(duì)照品適量，加流動(dòng)相適量，超聲處理20分鐘使溶解，用流動(dòng)相定量稀釋成每1mL中含0.32mg的溶液，精密量取該溶液與內(nèi)標(biāo)溶液各5mL，置25mL量瓶中，加流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，即為對(duì)照品溶液。

⒋ 供試品溶液的制備

精密稱(chēng)取供試品適量，加流動(dòng)相適量，超聲處理20分鐘使溶解，用流動(dòng)相定量稀釋成每1mL中含0.32mg的溶液，精密量取該溶液與內(nèi)標(biāo)溶液各5mL，置25mL量瓶中，加流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。

注：“精密稱(chēng)取”系指稱(chēng)取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱(chēng)取重量的千分之一?！熬芰咳　毕抵噶咳◇w積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)該體積移液管的精度要求。

操作步驟：分別精密吸取對(duì)照品溶液和供試品溶液各20mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測(cè)器于波長(zhǎng)275nm處測(cè)定阿替洛爾（C14H22N2O3）的峰面積，計(jì)算出其含量。

參考文獻(xiàn)：中華人民共和國(guó)藥典，國(guó)家藥典委員會(huì)編，化學(xué)工業(yè)出版社，2005版，二部，p.299。

參見(jiàn)鹽酸普萘洛爾， 但主要使β1受體的活動(dòng)處于抑制狀態(tài)。

口服吸收約為50%。小劑量可通過(guò)血腦屏障。蛋白結(jié)合率6－10%。服后2－4小時(shí)作用達(dá)峰值，作用持續(xù)時(shí)間較久。半衰期為6-7小時(shí)，主要以原形自尿排出。在血液透析時(shí)可予以清除。

鹽酸普萘洛爾藥效學(xué)：該品有腎上腺素β受體部位競(jìng)爭(zhēng)性地抑制兒茶酚胺的作用。通過(guò)減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過(guò)傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢，使心臟對(duì)運(yùn)動(dòng)或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運(yùn)動(dòng)耐量。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常。可能該品通過(guò)中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。由于該品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤及甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，使β1和β2受體的活動(dòng)均處于抑制狀態(tài)。當(dāng)β受體阻斷藥與α受體阻斷藥合用時(shí)可拮抗腎上腺素的升高血糖作用。一般認(rèn)為人類(lèi)的脂肪分解主要與β1受體激動(dòng)有關(guān)。

[藥理作用]該品為長(zhǎng)效、選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥，其心臟選擇性作用明顯強(qiáng)于美托洛爾，而對(duì)血管及支氣管平滑肌的β2受體抑制較弱。無(wú)內(nèi)源性擬交感活性，無(wú)膜穩(wěn)定性，也無(wú)抑制心肌收縮力的作用。該品可降低高血壓患者的血壓，減輕由運(yùn)動(dòng)所致的血壓增高。同時(shí)，通過(guò)減低心率（8%～34%）和心率、血壓乘積(9%～40%），減少心絞痛發(fā)作的嚴(yán)重程度和頻率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指數(shù)。因此早期應(yīng)用該藥可縮小心肌梗死面積和預(yù)防再梗死，長(zhǎng)期應(yīng)用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。

藥動(dòng)學(xué)

口服后吸收率達(dá)50%～60%，血藥達(dá)峰時(shí)間為2～4h。生物利用度約60%，血漿蛋白結(jié)合率約46%，表觀分布容積為0.8L/kg。體內(nèi)分布廣泛，極少量進(jìn)入腦部，能迅速透過(guò)胎盤(pán)，可積聚于乳汁，但嬰兒血藥濃度含量甚微。腎功能正常的成年患者消除半減期約5～7h，總清除率約為6L/h(100ml/min）。兒童清除半減期較短（4、5h）。吸收后的藥物約46%以原形由尿中排出。腎功能異常者清除率降低，主要與腎小球?yàn)V過(guò)率有關(guān)。

用于治療心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤、心肌梗塞，指證同鹽酸普萘洛爾。

適用于各種原因所致的中、輕度高血壓病，包括老年高血壓病和妊娠期高血壓。最大降壓作用發(fā)生在治療開(kāi)始2周內(nèi)。臨床適用于缺血性心臟病的治療，包括不穩(wěn)定型心絞痛，尤適用于治療穩(wěn)定型心絞痛?？山档托慕g痛發(fā)作頻率和嚴(yán)重程度，減少硝酸甘油用量，改善運(yùn)動(dòng)耐力和ST段壓低，具有明顯療效，對(duì)伴或不伴有心肌缺血證據(jù)的高血壓患者，長(zhǎng)期應(yīng)用該品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，對(duì)確診或疑有心肌梗死者，早期應(yīng)用該品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心臟驟停及再梗死的發(fā)生率。該品可用于防治室上性心動(dòng)過(guò)速、持續(xù)性陣發(fā)性反復(fù)發(fā)作性室上性心動(dòng)過(guò)速及室性心律失常，也可降低冠脈術(shù)后室上性心律失常和房顫發(fā)生率。對(duì)青光眼也有效。

口服成人常用量：開(kāi)始每日 12.5—25mg，一次服，2周后按需要及耐受量增至 50—100mg。腎功能損害時(shí)，肌酐清除率每分鐘<15ml/1.73平方米者，隔天給50mg，每分鐘 15—35ml/1.73平方米者，每天最多 50mg。

用于心絞痛，每次 12.5—25mg，一日 2次，可漸增至每日總量 150mg。

用于高血壓，每次 25mg，一日 1—2次，可漸增至每日總量 200mg。

[制劑與規(guī)格]阿替洛爾片⑴12.5mg⑵25mg

口服：用于心絞痛，每日1次0.1g，或每次25-50mg，一日2次；用于高血壓：每日一次50-200mg；青光眼用4%溶液滴眼。

[用法及用量]口服，一般每次50～100mg，每日1次。用于心絞痛，每次25～100mg，每日1次。視病情而調(diào)整給用劑量；用于高血壓，每次50～200mg，每日1次。

靜脈注射，初始劑量2.5～5mg溶于25%葡萄糖液20mL中稀釋?zhuān)?mg/min速度靜注，如無(wú)效，5min后可重復(fù)給藥，最大給藥劑量為10mg。靜脈滴注，初始劑量為0.15mg/kg，大于20min滴完，如需要，間隔12h可重復(fù)給藥1次。青光眼患者用4%溶液滴眼。

對(duì)哮喘患者不作為首選治療。

該品應(yīng)用過(guò)程中，不能突然停藥，以免發(fā)生停藥后綜合征。

[劑型與規(guī)格]片劑：50mg/片，100mg/片。注射劑：5mg/2ml。

參見(jiàn)鹽酸普萘洛爾。

該品與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用可加強(qiáng)降血壓效果。與利尿藥、鈣拮抗藥或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用，也可增強(qiáng)其降壓作用。該品與Ⅰ類(lèi)抗心律失常藥物或維拉帕米合用時(shí)必需謹(jǐn)慎，

參見(jiàn)鹽酸普萘洛爾。

嚴(yán)重腎功能減退者（肌酐清除率< 0.5845ml/秒/1.73平方米）需調(diào)整給藥劑量。

對(duì)兒童、嚴(yán)重心力衰竭者不主張應(yīng)用。

對(duì)進(jìn)行血透的患者，每次透析后應(yīng)當(dāng)日服50mg。

對(duì)心臟儲(chǔ)備功能不良者使用該品時(shí)也必須小心。

顯著心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯和心源性休克患者禁用。

①該品的臨床效應(yīng)與血藥濃度可不完全平行，劑量調(diào)節(jié)以臨床效應(yīng)為準(zhǔn)；②腎功能損害時(shí)劑量須減少；③有心力衰竭癥狀的患者用該品時(shí)，應(yīng)先給洋地黃苷或利尿藥，如心力衰竭癥狀仍存在，應(yīng)逐漸減量停用；④該品的停用過(guò)程至少 3天，長(zhǎng)可達(dá) 2周，如有撤藥癥狀，如心絞痛發(fā)作，則暫時(shí)再給藥，待穩(wěn)定后漸停用；⑤與飲食共進(jìn)不影響其生物利用度。

該品應(yīng)用過(guò)程中，不能突然停藥，以免發(fā)生停藥后綜合征。

①心動(dòng)過(guò)緩（<50次/分鐘）、精神抑郁、手足冷、呼吸困難，腳腫較少見(jiàn)；②罕見(jiàn)的有皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛等。

心動(dòng)過(guò)緩，周身性紅斑狼瘡樣反應(yīng)，多關(guān)節(jié)病綜合癥，性功能障礙.大劑量可有心臟停博，可引起死亡.

主要有：①心動(dòng)過(guò)緩，發(fā)生率為0.6%～10%。②肢端發(fā)冷或雷諾現(xiàn)象，2%～35%。③胃腸道癥狀，0.5%～30%，表現(xiàn)為惡心、腹瀉及胃部不適。④疲乏或虛弱，1%～51%。⑤惡夢(mèng)或睡眠障礙，占6%～26%。⑥頭痛，1%～18%。⑦性功能障礙，1%～14%。通常認(rèn)為該品發(fā)生的副作用較輕，且常見(jiàn)于初期治療階段，但一般不影響繼續(xù)治療，僅有3%～6%的患者需停止用藥。心肌梗死患者靜注該品后可出現(xiàn)低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。

阿替洛爾

Atiluo’er

Atenolol

書(shū)頁(yè)號(hào)：2005年版二部－299

[修訂]

【含量限度】“該品為4-[3-[(1- 甲基乙基） 氨基-2- 羥基] 丙氧基] 苯乙酰胺。按干燥品計(jì)算，含C14H22N2O3不得少于98.0%。”修訂為“該品為4-[3-[(1-甲基乙基）氨基-2-羥基]丙氧基]苯乙酰胺。按干燥品計(jì)算，含C14H22N2O3不得少于98.0%~102.0%?！?/div>