半枝蓮、白花蛇舌草藥對(duì)提取浸膏中抗氧化活性成分研究
半枝蓮,為唇形科植物半枝蓮(Scutellaria barbara D.Don)的干燥全草,現(xiàn)臨床用于治療癌癥、肝炎等病,療效確切。白花蛇舌草為茜草科一年生草本植物白花蛇舌草(Hedyotis(oldenlandia)diffusa(wind.)Roxb.)的全草,現(xiàn)代臨床多用于治療惡性腫瘤、炎癥等疾病,療效顯著。二者在長(zhǎng)期的臨床實(shí)踐中常以藥對(duì)的形式用于臨床癌癥治療,且療效確切。 中藥化學(xué)成分是其發(fā)揮藥效作用的物質(zhì)基礎(chǔ),故本論文擬從中藥化學(xué)成分的角度對(duì)半枝蓮、白花蛇舌草藥對(duì)的提取物進(jìn)行物質(zhì)基礎(chǔ)的研究。且研究思路遵循化學(xué)分離與活性篩選緊密結(jié)合,以藥效活性為指標(biāo),追蹤分離藥對(duì)中活性部位或有效成分;采用先進(jìn)聯(lián)用(如HPLC-MS)技術(shù),定性鑒別有效成分。以此來(lái)推斷有效成分的來(lái)源、判斷是否有新成分的產(chǎn)生、分析其質(zhì)和量的變化與藥效的關(guān)系,最終在一定程度上闡明藥對(duì)配伍規(guī)律及療效機(jī)制。 第一章首先對(duì)半枝蓮和白花蛇舌草兩種單藥材的化學(xué)成分、藥理研究及臨床應(yīng)用進(jìn)行綜述;然后介紹此藥對(duì)在腫瘤治療方面的藥理研究和臨床應(yīng)用,并闡明腫瘤發(fā)生與體內(nèi)自由基過(guò)盛的關(guān)系,最后說(shuō)明本論文的研究目的、意義及內(nèi)容。 第二章本章主要介紹了半枝蓮和白花蛇舌草藥對(duì)提取浸膏(F1)經(jīng)大孔樹(shù)脂的富集純化及其富集物(F2)經(jīng)聚酰胺柱層析后的各有效部位的制備;并測(cè)定上述各組分的總黃酮及總酚含量。 第三章本章采用體外抗氧化及抑菌模型研究了大孔樹(shù)脂吸附前后各提取物(F1、F2)以及各有效部位的抗氧化活性及抑菌能力。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示:三個(gè)有效部位之間,總黃酮、總酚及萜類含量存在較大差異,而與之相對(duì)應(yīng)的三種提取物之間的抗氧化及抑菌能力也存在一定差異,由此表明各有效部位的抗氧化及抑菌能力與其組成和含量有存在一定的關(guān)聯(lián)系。 第四章本章通過(guò)HPCL-MS及UV等對(duì)F2-10和F2-20組分進(jìn)行定性鑒別,確定其化學(xué)特征。對(duì)有效部位中已確定的有效成分進(jìn)行制備,結(jié)合篩選模型對(duì)有效成分的藥效活性作進(jìn)一步確證和評(píng)價(jià)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:(1)F2-20組分中其抗氧化活性的物質(zhì)主要來(lái)自于白花蛇舌草,三種糖苷分別是槲皮素-3-O-接骨木二糖苷(J)、槲皮素-3-O-(2-O-.-D-吡喃葡糖基)-.-D-吡喃半乳糖苷(E)和槲皮素-3-O-[2-O-(6-O-E-阿魏酰基)-.-D-吡喃葡糖基]-.-D-吡喃半乳糖苷(Y)。以槲皮素(H)為陽(yáng)性對(duì)照,根據(jù)實(shí)驗(yàn)結(jié)果所示,四者的抗氧化能力強(qiáng)弱依次為:H>Y>E>J。即苷元>乙?;亩擒?gt;二糖苷。(2)F2-10組分中主要含有香豆酰雞屎藤次甙甲酯,對(duì)枯草芽孢桿菌具有抑制能力,但活性很弱。分析實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)推測(cè),F2組分的抑菌能力并不是由該組分中某種或幾種有效成分提供,而是該組分中所有化合物共同作用結(jié)果。
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