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氟苯尼考(氟甲砜霉素)

 寂靜的感覺(jué) 2012-04-13
 
 

氟苯尼考(氟甲砜霉素)
為人工合成的甲砜霉素單氟衍生物。
【性狀】 白色或類白色的結(jié)晶性粉末;無(wú)臭。在二甲基甲酸胺中極易溶解,在甲醇中溶
解,在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中極微溶解。0.5%水溶液的pH值應(yīng)為4.5 - 6.5。
【藥理】
(l)藥效學(xué)抗菌譜與抗菌活性略優(yōu)于氯霉素與甲砜霉素,對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭
氏陰性菌及支原體等均有作用。國(guó)外僅用于牛,對(duì)牛呼吸道病病原菌的MICso。與MIC90分
別為(tig/mL):溶血性巴斯德氏菌0.50.1.00;多殺性巴斯德氏菌0.50,0.50;昏睡嗜血桿菌
0.25,0.5。對(duì)豬胸膜肺炎放線桿菌的MIC為0.2-1.56tig/mL。對(duì)耐氯霉素和耐甲砜霉素
的痢疾志賀氏菌、傷寒沙門氏菌、克雷伯氏肺炎菌、大腸桿菌及耐氨芐西林流感嗜血桿菌的
MIC均為0.5tig/mL
(2)藥動(dòng)學(xué) 內(nèi)服和肌內(nèi)注射吸收迅速,分布廣泛,半衰期長(zhǎng),血藥濃度高,能較長(zhǎng)時(shí)間
地維持血藥濃度。給犢牛一次肌內(nèi)注射20mg/kg后,其藥動(dòng)學(xué)參數(shù)為Cm。。(/ig/mL)3.07(1.
43 -5.60), tmax(h)3 .33(0.75 -8.00), t1/2(h)18.3(8 .30 - 44. 0), AUC( /ig/min/mL)4242(3 200
-6 250),F(xiàn)(%)78.5(59.3 - 106),Vd( L/kg)0.77(0.68 -0.85)。肌內(nèi)注射后60h在多數(shù)犢牛
血清中仍能測(cè)到0. 19tig/mL的平均濃度。其蛋白結(jié)合率在血清濃度為0.5、3.0和16. O”g/
mL時(shí)分別為12.7、13.2和18.3%。
本品口服吸收良好,豬即使在飼喂?fàn)顩r下吸收也較完全。由于膽汁中濃度高,且有較高
的內(nèi)服生物利用度(豬109%、犢牛88%、肉仔鵬55%),預(yù)示存在肝腸循環(huán)。主要經(jīng)腎排泄,
犢牛靜脈注射和內(nèi)服后分別有50%和65%的原藥從尿排出。
【用途】主用于治療巴斯德氏菌和嗜血桿菌引起的牛呼吸道疾病。對(duì)梭桿菌引起的牛
腐蹄病有較好療效。亦用于敏感菌所致的豬、雞傳染病如豬接觸傳染性胸膜肺炎等。
【藥物相互作用I注意】參見(jiàn)氯霉素和甲砜霉素。
(l)本品勿用于哺乳期和孕期的母牛(有胚胎毒性)。
(2)本品不引起再生障礙性貧血,但用藥后牛可出現(xiàn)短暫的厭食、飲水減少和腹瀉等不
良反應(yīng)。注射部位可出現(xiàn)炎癥。
(3)美國(guó)FDA批準(zhǔn)的,僅有供牛用的注射劑。
(4)休藥期,注射牛28日。
【用法與用量】 內(nèi)服 一次量每lkg體重 豬、雞20 - 30mg -日2次 連用3-5

肌內(nèi)注射 一次量每kg體重 牛20mg豬、雞20 - 30mg犬、貓20 - 22mg -日2
次連用3-5日
【制劑與規(guī)格】氟苯尼考注射液2mL: 0.6g
氟苯尼考散50g:5g

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