病情分析:
【通用名稱】

鹽酸氟桂利嗪膠囊

【商品名稱】

西比靈? Sibelium

【英文名稱】

Flunarizine Hydrochloride Capsules[藥典]

【成份】

主要成分：鹽酸氟桂利嗪
意見建議:
【適應(yīng)癥】

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預(yù)防性治療.

由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療.

【規(guī)格】

5mg/粒(以氟桂利嗪計).

【用法用量】

1.偏頭痛的預(yù)防性治療

(1)起始劑量：對于65歲以下患者開始治療時可給予每晚2粒,65歲以上患者每晚1粒.如在治療中出現(xiàn)抑郁,錐體外系反應(yīng)和其它嚴重的不良反應(yīng),應(yīng)及時停藥.如在治療2個月后未見明顯改善,則可視為病人對本品無反應(yīng),可停止用藥.

(2)維持治療：如果療效滿意,患者需維持治療時,應(yīng)減至每7天連續(xù)給藥5天(劑量同上),停藥2天.即使預(yù)防性維持治療的療效顯著,且耐受性良好,在治療6個月后也應(yīng)停藥觀察,只有在復(fù)發(fā)時才應(yīng)重新服藥.

2.眩暈

每日劑量應(yīng)與上相同,但應(yīng)在控制癥狀后及時停藥,初次療程通常少于2個月.如果治療慢性眩暈癥1個月或突發(fā)性眩暈癥2個月后癥狀未見任何改善則應(yīng)視為患者對本品無反應(yīng),應(yīng)停藥.

【不良反應(yīng)】

1.最常見的不良反應(yīng)(常屬一過性)為：困倦,和/或乏力(20%),某些患者還可出現(xiàn)體重增加(和/或食欲增加)(11%).

2.偶見下列嚴重的不良反應(yīng)(見于長期用藥者)為：

(1)抑郁癥,有抑郁病史的女性患者較易發(fā)生此反應(yīng).

(2)錐體外系癥狀(如運動徐緩,強直,靜坐不能,口頜運動障礙,震顫等),老年人較易發(fā)生.

3.罕見的不良反應(yīng)報道有：

(1)胃腸道反應(yīng)：胃灼熱,惡心,胃痛.

(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：失眠,焦慮.

(3)其它：溢乳,口干,肌肉疼痛及皮疹.

【禁忌】

本品禁用于有抑郁癥病史,帕金森氏病或其它錐體外系疾病癥狀的患者.

【注意事項】

極個別病人在治療過程中乏力現(xiàn)象可能會逐漸加劇,此時應(yīng)停止治療.

請在推薦劑量下使用.醫(yī)生應(yīng)定期(特別是在維持治療期間)觀察患者,這樣可保證在出現(xiàn)錐體外系或抑郁癥狀時能及時停藥.如果在維持治療時療效下降,亦應(yīng)停止治療.

由于可能引起困倦(尤其在服藥初期),駕駛車輛或操縱機器者應(yīng)注意.

本品可能會引發(fā)錐體外系癥狀,抑郁癥和帕金森氏病,尤其是有此類病癥發(fā)病傾向的患者如老年患者,所以此類患者應(yīng)慎用.

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物試驗表明本品對生殖,胚胎發(fā)育,妊娠過程和圍產(chǎn)期無任何危害.尚無人體妊娠期間使用本品的安全性資料.

雖無本品隨人乳分泌的資料,但用哺乳期狗做的試驗表明鹽酸氟桂利嗪可隨乳汁分泌,其乳汁濃度較血中更高,故服用本品的婦女最好不哺乳.

【兒童用藥】

尚缺乏兒童用藥方面的資料.

【老年用藥】

老年患者慎用.

【藥物相互作用】

當本品與酒精,催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時可出現(xiàn)過度鎮(zhèn)靜作用.

本品并不禁忌于使用β-受體阻斷劑的病人.

【藥物過量】

基于本品的藥理學(xué)特性,在過量服用時可能會出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用和虛弱,有報道個例超劑量服用的人(一次服用達600mg)出現(xiàn)嗜睡,激越和心動過速等癥狀.過量服用后1個小時內(nèi),可以進行洗胃治療.適當?shù)那闆r下,也可以采用活性炭治療.尚無已知特定的解救藥.

【藥理毒理】

藥理作用

鹽酸氟桂利嗪為選擇性鈣拮抗劑,可阻滯過量的鈣離子跨膜進入細胞內(nèi), 防止細胞內(nèi)鈣負荷過量,也可防止缺血缺氧時大量鈣進入神經(jīng)元,改善腦微循環(huán)及神經(jīng)元代謝,抑制腦血管痙攣,血小板凝聚及血液粘滯度增高等,此外還有細胞膜穩(wěn)定作用.本品脂溶性高,易透過血腦屏障.

本品對心臟收縮和傳導(dǎo)無影響.

毒理作用

尚未進行此項研究.

【藥代動力學(xué)】

本品由腸道吸收,口服后2～4小時血藥濃度達到峰值,連續(xù)服用5～6周達到穩(wěn)態(tài).血液中90%的藥物與血漿蛋白結(jié)合.本品經(jīng)肝臟充分代謝后,原形和代謝產(chǎn)物可經(jīng)膽汁排入腸道,隨糞便排出.平均消除半衰期為18天.

【貯藏】

遮光,密封保存.

【包裝】

20粒/盒.