藥效學(xué)
主要抑制催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，抑制胃平滑肌松弛，從而使胃平滑肌對(duì)膽堿能的反應(yīng)增加。使食物容易通過(guò)腸管，胃排空加快，增加胃竇部時(shí)相活性，同時(shí)伴有促使上部的小腸松弛，因此形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。食管返流減少則由于下食管括約肌靜止壓升高，食管蠕動(dòng)收縮幅度增加，而使食管內(nèi)容物廓清能力增強(qiáng)所致。止吐是由于甲氧氯普胺拮抗了多巴胺受體的作用，使嘔吐中樞的活性閾值增高，傳入內(nèi)臟神經(jīng)的沖動(dòng)減少。
藥動(dòng)學(xué)
易自胃腸道吸收，進(jìn)入血液循環(huán)后，13－22％迅速與血漿蛋白結(jié)合(主要為白蛋白)。經(jīng)肝臟代謝。半衰期一般為4－6小時(shí)，與用量大小有關(guān)。作用開(kāi)始時(shí)間：肌注為10－15分鐘，靜注1－3分鐘，口服30－60分鐘。持續(xù)時(shí)間一般1－2小時(shí)。經(jīng)腎臟排泄，口服量約有85％以原形及葡萄醛酸結(jié)合物隨尿排出。

[適應(yīng)癥]　　
鎮(zhèn)吐藥。主要用于惡心、嘔吐、噯氣、胃部脹滿、胃酸過(guò)多等?？诜捎糜诮獬悄虿⌒晕概趴展δ苷系K，以及治療手術(shù)后之藥物所引起的或代謝性所致嘔吐。注射適用于小腸插管、胃腸鋇劑X-線檢查, 對(duì)胃排空及鋇劑通過(guò)腸道有利。也用于返流性食管炎, 糾正迷走神經(jīng)切除后胃排空延緩所致的胃潴留，亦用于硬皮病等膠原疾患。

[用法用量]　　
1．口服成人常用量：一次 5—10mg，一日 10—30mg。用于糖尿病性胃排空功能障礙患者，于癥狀出現(xiàn)前 30分鐘口服 10mg；或于餐前及睡前服 5—10mg，一日 4次。
小兒常用量，5—14歲一次用 2.5—5mg，一日 3次，餐前 30分鐘服。
2．肌內(nèi)注射成人，一次 10—20mg；小兒，6一14歲一次 2.5—5mg。
[制劑與規(guī)格]甲氧氯普胺片(1)5mg(2)10mg
甲氧氯普胺注射液1ml：10mg
口服,一次5-10mg,一日3次,飯前服;肌注,一次10-20mg,一日量不超過(guò)0.5mg/kg.

[禁用或慎用]　
(1)小兒和老年人大量長(zhǎng)期應(yīng)用，容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。
(2)下列情況禁用；①對(duì)普魯卡因或普魯卡因胺過(guò)敏者；②癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重性均可因用藥而增加；③胃腸道出血、機(jī)械性梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的能動(dòng)力增加，病情加重；④嗜鉻細(xì)胞瘤可因而出現(xiàn)高血壓危象；⑤對(duì)胎兒的影響尚待研究，孕婦不宜應(yīng)用。
(3)下列情況慎用；①肝功能衰竭時(shí)，喪失了與蛋白結(jié)合的能力；②腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險(xiǎn)性增加，用量應(yīng)減少。
除有明確指征外,孕婦不宜使用.嗜鉻細(xì)胞瘤,癲癇,放療或化療中的乳癌患者,機(jī)械性腸梗阻,胃腸出血均禁用。
婦女、兒童、老人應(yīng)減少用量，對(duì)于肝腎功能不全者慎用。禁忌長(zhǎng)期用藥。

[給藥說(shuō)明]　　
(1)嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少 60％，這類患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。
(2)靜脈注射甲氧氯普胺須慢，1—2分鐘注完，快速給藥可出現(xiàn)燥動(dòng)不安，隨即進(jìn)入昏睡狀態(tài)。

[不良反應(yīng)]　
(1)用藥逾量征象：深昏睡狀態(tài)，神智不清；肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態(tài)、頭部及面部抽搐樣動(dòng)作，以及雙手顫抖擺動(dòng)等錐體外系癥狀。
(2)較常見(jiàn)的不良反應(yīng)為：昏睡、煩燥不安、疲怠無(wú)力。
(3)少見(jiàn)的反應(yīng)有：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動(dòng)。
(4)用藥期間出現(xiàn)乳汁增多，由于催乳素的刺激所致。
有思睡,眩暈,便秘,腹瀉,皮疹,溢乳及男性乳房發(fā)育.錐體外系癥狀,運(yùn)動(dòng)障礙,帕金森綜合癥,肌震顫,共濟(jì)失調(diào).個(gè)別病例急性噗啉癥,體位性低血壓。
神經(jīng)系統(tǒng)：甲氧氯普胺對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)的臨床報(bào)告不斷增加，其發(fā)生率與神經(jīng)抑制劑安定類藥物相近。其臨床不良反應(yīng)有：(1)錐體外系癥狀，急性肌張力障礙，肌痙攣頸強(qiáng)直如累及喉、舌危險(xiǎn)性很大，遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)異常，帕金森氏綜合征、靜坐不能和不安腿綜合征。(2)困倦和乏力。(3)頑固性呃逆。(4)呼吸衰竭。(5)胰淀粉酶升高等。
心血管系統(tǒng)：心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生較少，對(duì)于無(wú)心臟病史的患者，可能引起突發(fā)性心律失常。

[藥物相互作用]　
(1)與對(duì)乙酰氨基酚、乙醇、左旋多巴等同用時(shí)，胃內(nèi)排空增快，小腸內(nèi)吸收過(guò)程因而加快。
(2)與乙醇或中樞抑制藥等同時(shí)并用，鎮(zhèn)靜作用均增強(qiáng)。
(3)與抗毒蕈堿麻醉性鎮(zhèn)靜藥并用，甲氧氯普胺對(duì)胃腸道的能動(dòng)性效能可被抵消。
(4)與阿撲嗎啡并用，后者的中樞性與周圍性效應(yīng)均可被抑制。
(5)與地高辛同用，后者的胃腸道吸收減少。
(6)與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應(yīng)發(fā)生率與嚴(yán)重性均可有所增加。
甲氧氯普胺可以加快胃排空，從而影響其他共服藥物從胃或小腸中的吸收，如使乙醇和對(duì)乙酰氨基酚加快吸收，增加ciclosporine的生物利用度，甲氧氯普胺可以使緩釋的地高辛制劑血藥濃度降低1/3，可以使奎尼丁的血清濃度升高20％，因此，合并使用治療窗較窄的藥物應(yīng)予以足夠的注意。

胃復(fù)安(甲氧氯普胺)可以間接作用于大腦的催吐化學(xué)感應(yīng)區(qū)，有強(qiáng)大的中樞鎮(zhèn)吐作用，還可使胃和上部腸段的運(yùn)動(dòng)加強(qiáng)，促進(jìn)小腸蠕動(dòng)和排空，松弛幽門竇和十二指腸冠，大大提高了食物通過(guò)這些部位的能力，這些功能都可增強(qiáng)胃復(fù)安的鎮(zhèn)吐作用。適用于治療：①因腦部腫瘤手術(shù)、腫瘤的放射治療及化療，腦外傷后遺癥，急性顱腦損傷，以及藥物所引起的嘔吐；②胃脹氣性消化不良引起的惡心、嘔吐；③可增加食管擴(kuò)約肌壓力，從而減少全身麻醉時(shí)胃腸道反流到呼吸道所引起的吸入性肺炎的發(fā)生率，還可減輕鋇餐檢查時(shí)的惡心、嘔吐反應(yīng)，促進(jìn)鋇劑通過(guò)；④暈車、暈船引起的惡心、嘔吐。