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雙氯芬酸鈉腸溶片

 瑪瓏書(shū)巢 2010-06-10
                                             雙氯芬酸鈉腸溶片_百度百科我的百科
    
        
  
         編輯詞條 雙氯芬酸鈉腸溶片  通用名: 雙氯芬酸鈉腸溶片
  英文名: DICLOFENAC SODIUM ENTERIC-COATED TABLETS
  拼音名: SHUANGLUFENSUANNA CHANGRONGPIAN
  本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為:本品主要成分為雙氯芬酸鈉(C14H10Cl2NNaO2)。其化學(xué)名為2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉。
  其結(jié)構(gòu)式為:
  分子式:C14H10CI2NNaO2
  分子量:318.13
  藥品類(lèi)別: 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥
  適應(yīng)癥:
 ?、?緩解類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、脊柱關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等各種關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛癥狀;
 ?、?治療非關(guān)節(jié)性的各種軟組織風(fēng)濕性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等;
 ?、?急性的輕、中度疼痛如:手術(shù)后、創(chuàng)傷后、勞損后、痛經(jīng)、牙痛、頭痛等;
 ?、?對(duì)成人和兒童的發(fā)熱有解熱作用。
  性狀: 本品為腸溶片,除去腸溶衣后顯白色。
  藥理毒理:
本品通過(guò)抑制環(huán)氧合酶從而減少前列腺素的合成,以及一定程度上抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等產(chǎn)物的生成而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。在動(dòng)物試驗(yàn)和人的臨床實(shí)踐中都證實(shí)本品有解熱作用。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg;小鼠經(jīng)口LD50為390mg/kg。
  藥代動(dòng)力學(xué):
口服吸收快,完全。與食物同服降低吸收率。血藥濃度空腹服藥平均1~2小時(shí)達(dá)峰值,與食物同服時(shí)6小時(shí)達(dá)峰值,血漿濃度降低。藥物半衰期約2小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為99%。在乳汁中藥濃度極低而可忽略,在關(guān)節(jié)滑液中,服藥4小時(shí),其水平高于當(dāng)時(shí)血清水平并可維持12小時(shí)。大約50%
在肝臟代謝,40%~65%從腎排出,35%從膽汁,糞便排出1.2~2小時(shí)排泄完。長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)蓄積作用。
  用法用量:
(1)成人常用量:①關(guān)節(jié)炎,一日75~150mg,分3次服,療效滿意后可逐漸減量;②急性疼痛:首次50mg,以后25~50mg,每6~8小時(shí)1次。(2)小兒常用量:一日0.5~2.0mg/kg,日最大量為3.0mg/kg,分3次服。
  不良反應(yīng): ①
胃腸反應(yīng):為最常見(jiàn)的不良反應(yīng),約見(jiàn)于10%服藥者,主要為胃不適、燒灼感、返酸、納差、惡心等,停藥或?qū)ΠY處理即可消失。其中少數(shù)可出現(xiàn)潰瘍、出血、穿孔;②
神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等; ③ 引起浮腫、少尿,電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng),輕者停藥并相應(yīng)治療后可消失; ④
其他少見(jiàn)的有血清轉(zhuǎn)氨酶一過(guò)性升高,極個(gè)別出現(xiàn)黃疸、皮疹、心律不齊、粒細(xì)胞減少、血小板減少等,停藥后均可恢復(fù)。
  禁忌癥: 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥引起哮喘、蕁麻疹或其他變態(tài)反應(yīng)的患者禁用。
  注意事項(xiàng): (1)有肝、腎功能損害或潰瘍病史者慎用,尤其是老年人。用藥期間應(yīng)常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。(2)本品因含鈉,對(duì)限制鈉鹽攝入量的病人應(yīng)慎用。
  孕婦及哺乳期婦女用藥: 本品可通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物試驗(yàn)對(duì)胎鼠有毒性,但不致畸。孕婦及哺乳期婦女不宜服用。
  兒童用藥:
  老年患者用藥: 本品可能誘導(dǎo)或加重老年人胃腸道出血、潰瘍和穿孔。服用利尿劑或有細(xì)胞外液丟失的老年患者慎用。
  藥物相互作用:
(1)飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時(shí)增加胃腸道不良反應(yīng),并有致潰瘍的危險(xiǎn)。長(zhǎng)期與對(duì)乙酰氨基酚同用時(shí)可增加對(duì)腎臟的毒副作用。(2)與阿司匹林或其他水楊酸類(lèi)藥物同用時(shí),藥效不增強(qiáng),而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高。(3)與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí)有增加出血的危險(xiǎn)。(4)與呋塞米同用時(shí),后者的排鈉和降壓作用減弱。(5)與維拉帕米、硝苯啶同用時(shí),本品的血藥濃度增高。(6)本品可增高地高辛的血濃度,同用時(shí)須注意調(diào)整地高辛的劑量。(7)本品可增強(qiáng)抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用。(8)本品與抗高血壓藥同用時(shí)可影響后者的降壓效果。(9)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時(shí)宜減少本品劑量。(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達(dá)中毒水平,故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤同用。(11)本品可降低胰島素和其他降糖藥作用,使血糖升高。(12)與保鉀利尿藥同用時(shí)可引起高鉀血癥。(13)阿司匹林可降低本品的生物利用度。
  藥物過(guò)量:
藥物過(guò)量時(shí)應(yīng)采用下列治療措施:應(yīng)盡快采取洗胃和活性炭處理,以阻止其進(jìn)一步被吸收。對(duì)并發(fā)癥,例如血壓過(guò)低、腎衰竭、驚厥、胃腸刺激、呼吸抑制,應(yīng)進(jìn)行支持治療和對(duì)癥治療。
  貯藏: 遮光,密封保存。
  【規(guī)格】
  25mg
  【 藥物毒理 】
本品通過(guò)抑制環(huán)氧合酶從而減少前列腺素的合成,以及一定程度上抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等產(chǎn)物的生成而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。在動(dòng)物試驗(yàn)和人的臨床實(shí)踐中都證實(shí)本品有解熱作用。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg;小鼠經(jīng)口LD50為390mg/kg。

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